丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯在制备用于治疗胃息肉的药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯在制备用于治疗胃息肉的的药物中的用途，本发明专利技术所述的用途，还体现在丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯可以明显的减少胃息肉的质量，明显改善胃息肉伴随的肠化生病变，以及减轻胃息肉伴随的胃粘膜组织的炎症反应。轻胃息肉伴随的胃粘膜组织的炎症反应。轻胃息肉伴随的胃粘膜组织的炎症反应。

【技术实现步骤摘要】
丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯在制备用于治疗胃息肉的药物中的用途


[0001]本专利技术涉及药物用途，特别涉丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯用于治疗胃息肉的用途。

技术介绍

[0002]胃息肉是指胃黏膜表面长出的突起状乳头状组织，是起源于胃黏膜上皮内或间质入胃内的增生性病变。胃息肉早期无明显临床症状，患者多因出现上腹部钝痛、腹胀、嗳气或反酸等症状而行胃镜检查时发现。胃息肉虽是一种良性疾病，但会使胃黏膜产生炎症，使得胃黏膜受到损伤乃至病变，最终存在癌变风险。在在恶性肿瘤中，胃癌发病率排名第2，死亡率排名第3，因此提高胃息肉患者的治愈率，可有效降低癌变的风险，为患者造福的同时，可有效减轻家庭、社会和医疗机构的负担。
[0003]目前治疗胃息肉的主要方式为内镜切除法，根据息肉的大小、部位和形态等具体情况，选择合适治疗方案，包括电凝、灼烧法，金属圈套器或特殊的器械法，内镜切除或者剥离法等。通过手术治疗胃息肉具有费用较高，影响病人的一段时间正常工作生活，以及具有感染的风险等弊端。
[0004]丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根和根茎，具有“活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈”的功效，其主要活性成分分为水溶性成分和脂溶性成分两种，其中丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸Y为水溶性酚酸类成分，丹参酮等为脂溶性成分。丹酚酸Y又名丹参酚酸Y，是从丹参多酚酸提取物中分离得到的，化学结构如下：
[0005][0006]中国专利技术专利申请CN105218495A和CN109988133A以公开丹酚酸Y的制备方法。已有研究显示，丹酚酸Y具有清除自由基等药理活性(Jun,Gong,Aichun,et al.Salvianolic acid Y:a new protector of PC12 cells against hydrogen peroxide
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induced injury from Salvia officinalis[J].Molecules(Basel,Switzerland),2015,20(1):683
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692.)。目前亟待一种可以治疗胃息肉的口服药物，使胃息肉显著变小，且能改善由胃息肉引发的病变和炎症。

技术实现思路
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[0007]本专利技术提供丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯用于制备用于治疗胃息肉的的药
物中的用途，该用途还体现在丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯可以明显的减少胃息肉的质量，明显改善胃息肉伴随的病理学组织学和肠化生病变，以及减轻胃息肉伴随的胃粘膜组织的炎症反应。
[0008]本专利技术要求保护以下技术方案：
[0009]丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯在制备用于治疗胃息肉的的药物中的用途。
[0010]本专利技术所述的用途，包括用于减少胃息肉的质量。
[0011]本专利技术所述的用途，包括用于改善胃息肉伴随的胃黏膜的肠化生病变。
[0012]本专利技术所述的用途，包括用于减轻胃息肉伴随的胃粘膜组织的炎症反应。
[0013]本专利技术所述的用途，所述药物包含治疗有效量的丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯，和一种或多种药学上可接受的载体。
[0014]本专利技术所述的用途，所述药物为口服给药。
[0015]本专利技术所述的用途，所述药物为固体制剂或液体制剂。
[0016]本专利技术所述的用途，所述固体制剂选自：片剂，胶囊剂，颗粒剂和散剂。
[0017]本专利技术所述的用途，所述液体制剂选自：溶液剂，混悬剂和乳剂。
[0018]本专利技术所述的用途，所述丹酚酸Y或其药学上可接受的盐是丹酚酸Y钠盐或丹酚酸钾盐，所述丹酚酸Y或其药学上可接受的酯是丹酚酸Y脂肪醇酯或丹酚酸Y甲酯。
[0019]本专利技术所述的用途，包括使胃黏膜与有效量的丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯接触。在一些实施例中，丹酚酸Y采用口服形式进入胃中，与胃黏膜接触。
[0020]在上述用途中，包括用于减少胃息肉的质量。本专利技术采用胃息肉指数来评价胃息肉质量在治疗前后的区别，胃息肉指数为胃息肉的重量占胃重量的质量百分比。在一些实施例中，施用高剂量丹酚酸Y的大鼠，胃息肉指数从4.884％最低降低到3.429％，与模型组差异有统计学意义。
[0021]在上述用途中，本专利技术还公开了这种用途还体现在明显改善胃息肉伴随的胃黏膜的病理学组织学和肠化生病变。在一些实施例中，施用丹酚酸Y的大鼠均未发现明显病理变化，肠上皮化生现象均得到明显改善。
[0022]在上述用途中，丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯的用途还包括减轻胃息肉伴随的胃粘膜组织的炎症反应，进而减轻胃粘膜组织的病变。在其他一些实施例中，施用丹酚酸Y的大鼠的炎性指标IL
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6和TNF
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α均有不同程度的降低，血清PG和PG
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17水平均有不同程度的回升。
[0023]IL
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6和TNF
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α是参与各种损伤发病机制的促炎因子之一，是特异性免疫应答与炎性反应之间的一种重要介质，可以趋化、激活胃粘膜中的各种炎性细胞，导致胃黏膜组织发生炎症反应和萎缩、坏死等病变，从而增加胃點膜膜萎缩和胃癌的危险性。因此，IL
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6和TNF
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α指标的降低显示炎症或感染减轻。
[0024]血清中PG和PG
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17检测作为胃黏膜的“血清学活检”，其水平与胃息肉等疾病的发生发展相关。大量研究证明血清PG和PG
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17水平可以反应胃黏膜的组织学与功能状态，可以用于胃癌前疾病的筛查。相关临床研究显示胃息肉组患者的血清PG和PG
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17水平降低，且与息肉的部位、大小、数量及病理类型相关。
[0025]在上述用途中，本专利技术还公开了所述药物应包含治疗有效量的丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯，和药学上可接受的载体。在一些实施例中，所述药物组合物可用于口服
给药。
[0026]丹酚酸Y药学上可接受的盐，可用合适的阳离子形成。合适的无机阳离子的实例包括但不限于：碱金属离子如Na
+
和K
+
、碱土金属阳离子如Ca
2+
和Mg
2+
、以及其他阳离子如Al
3+
。合适的有机阳离子的实例包括但不限于：铵离子(即NH
4+
)和经取代的铵离子(例如，NH3R
+
、NH2R
2+
、NHR3+、NR4
+
)。优选的，所述丹酚酸Y药学上可接受的盐为丹酚酸Y钠盐或钾盐。
[0027]丹酚酸Y药学上可接受的酯，可用合适的醇或酚来化合物形成，实例包括但不限于，丹酚酸Y甲酯，丹酚酸Y乙酯，丹酚酸Y苯酯，丹酚酸Y苄酯等。优选的，所述丹酚酸Y药学上可接受的盐为丹酚酸Y脂肪醇酯，优选为丹酚酸Y甲酯。
[0028]在本发本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯在制备用于治疗胃息肉的的药物中的用途。2.根据权利要求1的用途，其特征在于，包括用于减少胃息肉的质量。3.根据权利要求1的用途，其特征在于，包括用于改善胃息肉伴随的胃黏膜的肠化生病变。4.根据权利要求1的用途，其特征在于，包括用于减轻胃息肉伴随的胃粘膜组织的炎症反应。5.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述药物包含治疗有效量的丹酚酸Y或其药学上可接受的盐或酯，和一种或多种药学上可接受的载体。6.根据权利要求6...

【专利技术属性】
技术研发人员：张燕欣，李德坤，万梅绪，李智，鞠爱春，
申请(专利权)人：天津天士力之骄药业有限公司，
类型：发明
国别省市：