本发明专利技术公开了一种麦角硫因贴片，属于美容护肤和透皮给药领域。所述麦角硫因贴片为可溶性微针贴片，包括装载麦角硫因的针尖层和基层；所述针尖层的基材为生物相容性较高的水溶性高分子化合物，所述基层的基材为水溶性较低的高分子化合物。本发明专利技术使用聚乙二醇的方法修饰常规的可溶性微针的模具，即PDMS模具，可以削弱PDMS与基材的相互作用，更利于脱模。另外，将含药针尖层通过离心的方式富集在针尖处，在聚乙二醇的帮助下不易黏附在模具上，提高给药的精准能力。的精准能力。的精准能力。
【技术实现步骤摘要】
一种麦角硫因贴片
[0001]本专利技术涉及一种麦角硫因贴片，属于美容护肤和透皮给药领域。
技术介绍
[0002]已有研究表明，麦角硫因的抗氧化性可以抑制过氧化氢的形成，清除自由基的产生。人的表皮细胞中的角质层细胞、成纤维细胞以及黑色素细胞均能表达麦角硫因的转运体，可以吸收和积累麦角硫因。麦角硫因在紫外吸收范围内具有与DNA相近的吸收波长，可以有效地防护紫外辐射造成的细胞损伤。与此同时，麦角硫因还具有抗氧化能力，在紫外线连续照射18小时的情况下，使70％的细胞仍然具有还原性，抑制脂质过氧化反应、阻止活性氧化物的生成、减少了受辐射细胞的凋亡。
[0003]麦角硫因的抗氧化能力主要是由于其末端巯基的存在，但制作成精华、化妆水等液体制剂，乳剂、霜剂等半固体制剂时容易被氧化失效。另外，麦角硫因的水溶性较强，经皮效率十分有限。
[0004]随着微加工技术的迅速发展，微针给药系统应运而生，并受到广泛的关注。微针是一种新型的物理促透技术，由多个微米级的细小针尖以阵列的方式连接在基座上组成。微针的长度(25μm
‑
1000μm)、大小和形状可根据治疗的需求进行个体化设计。作为一种新型透皮给药方式，微针给药集皮下注射给药方式和透皮贴给药的优点于一体，不仅无痛微创，且药物吸收效率高。此外，微针给药时患者可自行给药，方便安全、患者依从性好。微针透皮给药应用广泛，可用于小分子、生物制剂、疫苗、细胞内DNA/RNA等药物的透皮递送，囊括了美容、医药、医疗器械等多个疾病领域。
[0005]微针的制备方法包括溶剂浇铸、光刻、液滴空气吹法、3D打印、拉伸平版印刷法、热压、微模塑法和超声波焊接等。其中，最常用、最简单、最容易实现大规模应用的方法是微模塑法。微模塑法主要包括以下步骤：1)备料，包括含药基材溶液和非药物基材溶液的准备；2)将含药基材溶液倒入模具中，使其尽量与模具针尖部紧密贴合；3)继续将非药物基材溶液倒入模具中，使其尽量与模具贴合；4)干燥成型；5)脱模；6)包装。其中，通过离心可以让药物富集到针尖部位，但容易造成药物在模具上的残留，导致载药量不准确。与此同时，也会加大将基材从模具上脱模的难度。
技术实现思路
[0006][技术问题][0007]本专利技术要解决的技术问题是应用现有制备微针的方法制备含麦角硫因的微针时，存在载药量不准确，脱模难度较大的问题。
[0008][技术方案][0009]本专利技术提供了一种麦角硫因贴片，所述贴片为可溶性微针贴片，包括装载麦角硫因的针尖层和基层；所述针尖层的基材为生物相容性较高的水溶性高分子化合物，所述基层的基材为水溶性较低的高分子化合物。
[0010]在本专利技术的某些实施方式中，针尖层的基材选自壳聚糖、透明质酸、海藻酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、麦芽糖和环糊精中的至少一种。
[0011]在本专利技术的某些实施方式中，基层的基材选自甲壳素、聚乙烯醇、聚乳酸、聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物聚碳酸酯、聚乙烯、聚氯乙烯、聚酯中的至少一种。
[0012]在本专利技术的某些实施方式中，所述麦角硫因贴片中有100个微针呈现阵列10
×
10分布，每个微针高度500μm，每根微针针尖直径为5
‑
10μm、针座直径为200μm，针尖之间距离为800μm，整个贴片的面积为1.5
‑
2cm2。所述麦角硫因贴片中麦角硫因的装载量是5
‑
10μg。
[0013]在本专利技术的某些实施方式中，所述麦角硫因贴片的形状是正方形或圆形。
[0014]本专利技术提供了制备所述麦角硫因贴片的方法，包括以下步骤：
[0015](1)针尖层溶液的配置：将一定量的麦角硫因溶解于超纯水中，逐渐添加针尖层的基材(生物相容性较高的水溶性高分子化合物)，添加过程中保持加热和搅拌，使麦角硫因和针尖层的基材充分溶解分散在水中，得到针尖层溶液A；
[0016](2)基层溶液的配置：将基层的基材(水溶解性较低的高分子化合物)分散至有机溶剂中，得到均匀的基层溶液B；
[0017](3)模具的修饰：配制一定质量分数的聚乙二醇水溶液，将100μL聚乙二醇水溶液垂直滴加到PDMS模具的表面，保证聚乙二醇水溶液完整覆盖PDMS模具的表面；将PDMS模具放置于12孔板中，于300
‑
2400g离心力下常温离心1
‑
5min，使聚乙二醇水溶液聚集在PDMS模具的凹槽表面，于40
‑
60℃干燥0.5
‑
1h以去除多余的聚乙二醇水溶液；
[0018](4)在步骤(3)所制备的模具中加入制备的针尖层溶液A，于300
‑
2400g离心力下离心1
‑
5min以将针尖层溶液A沉积于模具的凹槽的表面，刮去多余的针尖层溶液A，将模具连同其中的针尖层溶液A一起放入40
‑
50℃的鼓风烘箱中干燥0.5
‑
2h，取出模具；
[0019](5)在步骤(4)的模具中加入基层溶液B，于25
‑
40℃真空干燥5
‑
10h，取出模具，脱模，即获得本实施例的麦角硫因贴片。25
‑
40℃真空干燥5
‑
10h后，麦角硫因贴片成品会与模具自动分开，能被轻易地取出来。
[0020]在本专利技术的某些实施方式中，步骤(1)中麦角硫因与水的用量比例是0.0005
‑
0.1％(w/w)，针尖层的基材与水的用量比例是0.1
‑
60％(w/w)。
[0021]在本专利技术的某些实施方式中，步骤(1)中加热的温度范围是30
‑
60℃。
[0022]在本专利技术的某些实施方式中，步骤(2)中所述有机溶剂选自乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、二乙醚、N,N
‑
二甲基甲酰胺、丙酮中的一种。
[0023]在本专利技术的某些实施方式中，步骤(2)中基层的基材与有机溶剂的比例是0.2％
‑
20％。
[0024]在本专利技术的某些实施方式中，步骤(3)选用的聚乙二醇平均分子量Mn为10000
‑
100000，优选Mn为20000
‑
50000；
[0025]在本专利技术的某些实施方式中，步骤(3)选用的聚乙二醇水溶液中聚乙二醇质量分数为0.05
‑
5％，优选为0.1
‑
1％。
[0026]在本专利技术的某些实施方式中，步骤(3)离心力优选为850g
‑
1500g。
[0027][有益效果][0028]1.与传统的化妆品制剂相比，本专利技术的贴片利用可溶性微针技术提高经皮吸收效率，显著地提升美白淡斑的效果。
[0029]2.本专利技术使用聚乙二醇的方法修饰常规的可溶性微针的模具，即PDMS模具，可以削弱PDMS与基材(包括水溶解性较好和较差的本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.制备麦角硫因可溶性微针贴片的方法，其特征在于，所述麦角硫因可溶性微针贴片包括装载麦角硫因的针尖层和基层，所述针尖层的基材为生物相容性较高的水溶性高分子化合物，所述基层的基材为水溶性较低的高分子化合物，包括以下步骤：(1)针尖层溶液的配置：将麦角硫因溶解于超纯水中，逐渐添加针尖层的基材，使麦角硫因和针尖层的基材溶解分散在水中，得到针尖层溶液A；(2)基层溶液的配置：将基层的基材分散至有机溶剂中，得到均匀的基层溶液B；(3)模具的修饰：将聚乙二醇水溶液加到PDMS模具的表面，保证聚乙二醇水溶液完整覆盖PDMS模具的表面；将PDMS模具离心，使聚乙二醇水溶液聚集在PDMS模具的凹槽表面，干燥以去除多余的聚乙二醇水溶液；(4)在步骤(3)所制备的模具中加入制备的针尖层溶液A，离心以将针尖层溶液A沉积于模具的凹槽的表面，刮去多余的针尖层溶液A，将模具连同其中的针尖层溶液A一起干燥，取出模具；(5)在步骤(4)的模具中加入基层溶液B，干燥，取出模具，脱模，即获得麦角硫因可溶性微针贴片。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中麦角硫因与水的用量比例是0.0005
‑
0.1％(w/w)，针尖层的基材与水的用量比例是0.1
‑
60％(w/w)。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中所述有机溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：张山，陈永丽，甘淼，张凯敏，邹智蓉，
申请(专利权)人：深圳中科欣扬生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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