一种三唑并哒嗪类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种三唑并哒嗪类化合物及其应用。本发明专利技术提供了一种物质X或其药学上可接受的盐；所述的物质X为三唑并哒嗪类化合物I或其立体异构体。该类化合物对α5‑

【技术实现步骤摘要】
一种三唑并哒嗪类化合物及其应用


[0001]本专利技术涉及一种三唑并哒嗪类化合物及其应用。

技术介绍

[0002]γ
‑
氨基丁酸(GABA) 是哺乳动物中枢神经系统中重要的抑制性神经递质，有两类GABA 受体存在于自然界中，一类是GABA
A
受体，该类受体为配体门控离子通道超家族的成员，另一类是GABA
B
受体，该类受体是为G蛋白偶联受体超家族的成员。哺乳动物中的GABA
A
受体亚基被发现的有α1
‑
6、β1
‑
4、γ1
‑
3、δ、ε、θ和ρ1
‑
3 等亚基，其中α亚基、β亚基和γ亚基对形成一个完整的功能型GABA
A
受体是必不可少的，而α亚基对苯二氮
䓬
与GABA
A
受体的结合是至关重要的。
[0003]含α5 的GABA
A
受体（α5
‑
GABA
A
受体）在哺乳动物大脑的GABA...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种物质X或其药学上可接受的盐；所述的物质X为三唑并哒嗪类化合物I或其立体异构体；R1为被R1‑2取代的5~6元杂芳基；所述的5~6元杂芳基中，杂原子的数量为1个、2个、3个或4个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；R1‑2独立地为C1~C6烷基；R2为氢，R3为C1~C6烷基；R
X
为，m和n独立地为1或2，且m+n=2或3，Z1为
‑
N(R4‑1)
‑
，R4‑1独立地为4元杂环烷基；所述的4元杂环烷基中，杂原子的数量为1个，杂原子选自N、O、S和
‑
S(=O)2‑
中的一种或多种；或者，R2、R3与它们所连接的碳原子一起形成苯环；R
X
为，环A为6元杂芳基；所述的6元杂芳基中，杂原子的数量为1个或2个，杂原子为N。2.如权利要求1所述的物质X或其药学上可接受的盐，其满足下述条件中的一个或多个：a) R1中，所述的5~6元杂芳基里的杂原子的数量为2个或3个；b) R1中，所述的5~6元杂芳基里的杂原子选自N和O中的一种或多种；c) R1‑2中，所述的C1~C6烷基为C1~C3烷基；d) R3中，所述的C1~C6烷基为C1~C4烷基；e) 环A中，所述的5~6元杂芳基里的杂原子的数量为1个；f) R4‑1中，所述的4元杂环烷基里的杂原子为O；g) 所述的物质X或其药学上可接受的盐中的所有原子均为包含天然比例同位素的原子。3.如权利要求2所述的物质X或其药学上可接受的盐，其满足下述条件中的一个或多个：h) R1‑2中，所述的C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；i) R3中，所述的C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；j) 环A中，所述的5~6元杂芳基为吡啶基。4.如权利要求3所述的物质X或其药学上可接受的盐，其满足下述条件中的一个或多个：
k) R1为；l) R3为；m)所述的为或。5.一种物质X或其药学上可接受的盐，所述的物质X为三唑并哒嗪类化合物I或其立体异构体；所述的三唑并哒嗪类化合物I为如下任一结构：
。6.一种药物组合物，其包含物质Y和药用辅料；所述的物质Y为如权利要求1~5中任一项所述的物质X或其药学上可接受的盐。7.一种物质Y在制备α5
‑
GABA
A
受体反向调节剂中的应用；所述的物质Y为如权利要求1~5中任一项所述的物质X或其药学上可接受的盐。8.如权利要求7所述的应用，其满足下述条件中的一个或多个：n) 所述的α5
‑
GABA
A
受体反向调节剂为在体内或体外使用的α5
‑
GABA

【专利技术属性】
技术研发人员：王非，孙勇，吴金华，陈南阳，
申请(专利权)人：上海赛默罗德生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：