多西他赛固体脂质纳米粒组合物及其制备方法技术

本申请提供了一种多西他赛固体脂质纳米粒组合物及其制备方法，有效避免了使用注射手段进行多西他赛给药时由于溶媒中的吐温80等造成的较大的毒副作用。本发明专利技术的口服固体脂质纳米粒组合物具有经济、安全、病人顺应性强、生物利用度高、体内缓慢释放等技术效果，能够长期维持较高的血药浓度，从而为扩大多西他赛的适用人群和适应症提供可能。适用人群和适应症提供可能。

【技术实现步骤摘要】
多西他赛固体脂质纳米粒组合物及其制备方法
[0001]本专利技术要求2020年10月26日向国家知识产权局提交的，专利申请号为202011158144.1，专利技术名称为“多西他赛固体脂质纳米粒组合物及其制备方法”的在先申请的优先权。上述在先申请的全文通过引用的方式结合于本专利技术中。


[0002]本专利技术涉及药物制剂领域，具体而言涉及口服多西他赛固体脂质纳米粒组合物及其制备方法。

技术介绍

[0003]多西他赛(Docetaxel，多西紫杉醇)为紫杉醇类抗肿瘤药，通过加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，从而破坏肿瘤细胞的有丝分裂，达到抑制肿瘤细胞的作用。其结构如下所示：
[0004][0005]体外实验表明，多西他赛对多种小鼠及人体肿瘤细胞的细胞株具有细胞毒作用，抗癌谱较广。目前临床上，多西他赛主要用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等多种实体肿瘤，具有非常好的疗效。
[0006]目前，国内及国外市售的多西他赛注射液(商品名)是由AVENTIS公司生产，此制剂将多西他赛溶解于吐本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种多西他赛固体脂质纳米粒组合物，其特征在于，所述组合物包含多西他赛、固体脂质和乳化剂；所述固体脂质选自以下中至少两种的组合：Gelucire、Suppocire、卵磷脂、大豆磷脂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、单双硬脂酸甘油酯、胆固醇；所述乳化剂选自以下中的一种或多种的组合：聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、聚乙二醇、维生素E的聚乙二醇衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、天然或氢化植物油与环氧乙烷的反应产物。2.如权利要求1所述的多西他赛固体脂质纳米粒组合物，其中所述多西他赛占总组合物的质量比为0.1％～16％，优选1％～16％；固体脂质占总组合物的质量比为10％～80％，优选15％～75％；乳化剂占总组合物的质量比为10％～75％，优选15％～70％。3.如权利要求1所述的多西他赛固体脂质纳米粒组合物，其中所述组合物进一步包含冻干保护剂。4.如权利要求3所述的多西他赛固体脂质纳米粒组合物，其中所述冻干保护剂选自如下中的一种或多种的混合物：糖类或多元醇，优选蔗糖、乳糖、甘露醇、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖、山梨醇、葡聚糖；盐类，优选乳酸钙、硫酸钠、谷氨酸钠、氯化钠等；聚合物，优选葡聚糖、聚乙二醇、聚维酮，优选蔗糖、乳糖或甘露醇。5.如权利要求1所述的多西他赛固体脂质纳米粒组合物，其中所述组合物进一步包含一种或多种另外的药学上的活性成分，其中所述一种或多种另外的药学上的活性成分优选CYP3A4抑制剂，更优选利托那韦、阿扎那韦、沙喹那韦、洛匹那韦、达鲁那韦、茚地那韦、奈非那韦、替普那韦、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、伊曲康唑、酮康唑、胺碘酮、红霉素、氟康唑、咪康唑、地尔硫卓、维拉帕米、地拉韦定、氨普那韦、氟沙那韦、康尼普坦、西咪替丁中的一种或多种，更优选自利托那韦、阿扎那韦、洛匹那韦、沙喹那韦中的一种或多种。6.如权利要求5所述的多西他赛固体脂质纳米粒组合物，其中多西他赛的质量与其余活性成分的质量比为1：10～10：1，...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹雅杰，林巧平，刘佳雯，夏金强，任晋生，
申请(专利权)人：江苏先声药业有限公司，
类型：发明
国别省市：