制备罗哌卡因混悬注射液和粉末制剂的方法以及由此获得的罗哌卡因混悬注射液和粉末制剂技术

本公开涉及一种制备罗哌卡因混悬注射液的方法以及通过根据本公开的方法而获得的罗哌卡因混悬注射液。本公开还涉及聚山梨酯80在制备罗哌卡因混悬注射液的方法中作为表面活性剂的用途。本公开还涉及一种制备罗哌卡因粉末制剂的方法以及通过根据本公开的方法而获得的罗哌卡因粉末制剂。本公开还涉及聚山梨酯80在制备罗哌卡因粉末制剂的方法中作为表面活性剂的用途。活性剂的用途。活性剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
制备罗哌卡因混悬注射液和粉末制剂的方法以及由此获得的罗哌卡因混悬注射液和粉末制剂


[0001]本公开涉及一种制备罗哌卡因混悬注射液和粉末制剂的方法以及由此获得的罗哌卡因混悬注射液和粉末制剂。

技术介绍

[0002]术后疼痛是手术后即刻发生的急性疼痛(通常持续不超过7天)，其性质为急性伤害性疼痛，也是临床最常见和最需紧急处理的急性疼痛。若在初始状态下未被充分控制，容易演变成为术后慢性痛。临床上常用阿片类药物治疗术后疼痛，但其具有呼吸抑制和成瘾性等不良反应。局麻药也是临床上最重要的镇痛药物，包括普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因、罗哌卡因，但现有的局麻药物有效作用时间相对较短(通常持续不到7小时)。于是临床上运用切口持续镇痛装置在伤口滴注酰胺类局麻药物，以维持一定的治疗浓度。但是此装置仍然具有一定的缺点，如：贮药袋必须随身携带，这给患者带来了不便；渗透导管置于体内增加了局部刺激性，存在一定并发症；治疗完毕渗透导管取出不易等。因此开发长效局麻药成为如今研究的热点。
[0003]罗哌卡因作为市场上最安全的外周神经阻滞麻醉药之一，广泛地应用于急本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备罗哌卡因混悬注射液的方法，所述方法包括：(1)使盐酸罗哌卡因在水中在分散条件1下发生酸碱反应，直至pH＞7.5，得到混合物1；(2)向所述混合物1中加入药学上可接受的辅料，得到混合物2；(3)在分散条件2下处理所述混合物2。2.如权利要求1所述的方法，其中所述药学上可接受的辅料包括表面活性剂、助悬剂和任选的等渗调节剂。3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述表面活性剂为聚山梨酯80。4.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述分散条件1为：在400
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10000rpm转速下进行剪切或搅拌。5.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述分散条件2为：在1000
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10000rpm转速下进行剪切。6.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述分散条件2持续10分钟或更长时间。7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中对于每千克所述罗哌卡因混悬注射液，在步骤(2)中，加入0.1
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【专利技术属性】
技术研发人员：沈毅，孙思平，葛强，蒋定强，刘丁才，
申请(专利权)人：浙江仙琚萃泽医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：