咪唑并[1,2-a]嘧啶的区域选择性合成制造技术

本公开提供了一种区域选择性合成式(XXa)或(XXb)的咪唑并

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】Pub.2017168137A1 October 5,2017)、抗高血压(参见例如El
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Shorbagi,A.
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N.A.；Husein,M.A.An approach to hypertension crisis:Evaluation of new fused banzazoles；2
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ar
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ylethenyl and 2,4
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bis(arylethenyl)derivatives derived from 2,4
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dimethylpyrimido[1,2
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a]benzimidazole.Pharma Chemica 2015,7,319
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328)、抗微生物(参见例如Algul,O.；Meric,A.；Polat,S.；Yuskek,N.D.；Serin,M.S.Comparative studies on conventional and microwave
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assisted synthesis of a本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种合成式(XXa)的氨基
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咪唑并
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嘧啶化合物的方法，所述方法包括：使式XX
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P1a的第一化合物与式XX
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P2的第二化合物偶联其中：R1和R2各自独立地选自烷基、烯基、炔基、碳环基、芳基或杂芳基，其中任何此类基团可任选地在其可用位置中的一个或多个处独立地被选自以下的基团取代：羟基、氨基、烷氧基、氨基烷基、硫代、羧基、氰基、卤代、烷基、环烷基、芳基和杂芳基，或者R1和R2与它们所键合的氮一起形成具有3
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12个原子的环，其中所述环任选且独立地在其可用位置中的任何一个或多个处被选自羟基、氨基、烷氧基、氨基烷基、羧基、氰基、硫代、卤代、烷基、卤代烷基、环烷基、芳基和杂芳基的基团取代；R3和R4各自独立地选自烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羧酸根、碳环基、芳基和杂芳基，其中任何此类基团可任选地在其可用位置中的一个或多个处独立地被选自以下的基团取代：羟基、氨基、烷氧基、氨基烷基、硫代、氰基、卤代、芳基和杂芳基；或者R3和R4与它们所分别键合的咪唑环的两个碳原子一起形成苯环，其中所述苯环任选且独立地在其4个可用位置中的任何一个或多个处被选自羟基、氨基、烷氧基、氨基烷基、硫代、硝基、磺酰基、羧基、氰基、卤代、烷基、环烷基、芳基和杂芳基的基团取代，其中任何此类基团可任选地在其可用位置中的一个或多个处独立地被选自以下的基团取代：羟基、氨基、烷氧基、氨基烷基、硫代、硝基、卤代烷基、磺酰基、氰基、卤代、烷基、环烷基、芳基和杂芳基；并且所述偶联在POCl3、碱和非水溶剂的存在下进行。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述碱为三烷基胺。3.根据权利要求1所述的方法，其中R3和R4与它们所分别键合的所述咪唑环的所述两个碳原子一起形成苯环。4.根据权利要求3所述的方法，其中式(XX
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P1a)的化合物通过包括以下步骤的方法合成：
使与PCl(O)(OEt)2、N
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甲基咪唑和MeCN反应。5.一种合成式(XXb)的氨基
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咪唑并
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嘧啶化合物的方法，所述方法包括：使式XX
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P1...

【专利技术属性】
技术研发人员：K，
申请(专利权)人：豪夫迈，
类型：发明
国别省市：