一种7-(3,4-二甲氧苯基)-2-吡唑[1,5-A]嘧啶羧酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制备技术领域，尤其是一种7

【技术实现步骤摘要】
一种7
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(3,4
‑
二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
‑
A]嘧啶羧酸的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制备
，尤其是一种7
‑
(3,4
‑
二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
‑
A]嘧啶羧酸的制备方法。

技术介绍

[0002]7‑
(3,4
‑
二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
‑
A]嘧啶羧酸是一些医药和农药的关键中间体，关于它的合成工艺报道较少。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的是：提供一种7
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(3,4
‑
二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
‑
A]嘧啶羧酸的制备方法，该制备方法具有成本低、工艺稳定且产品纯度高的优点。
[0004]为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案如下：一种7
‑
(3,4
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种7
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(3,4
‑
二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
‑
A]嘧啶羧酸的制备方法，其特征在于化学反应式如下：其中R1为甲基或乙基；具体包括以下步骤：1）在碱的作用下，草酸二酯与乙腈在有机溶剂中进行亲核取代反应，生成化合物A；2）在酸的作用下，化合物A在有机溶剂与肼进行关环反应得到化合物B；3）3,4
‑
二甲氧基苯乙酮在酸的作用下与N,N
‑
二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到化合物C；4）在酸的作用下，化合物B与化合物C在有机溶剂中进行关环反应生成化合物D；5)在碱的作用下，化合物D在有机溶剂与水中水解成化合物E。2.根据权利要求1所述的一种7
‑
(3,4
‑
二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
‑
A]嘧啶羧酸的制备方法，其特征在于：所述步骤1）中的具体步骤为：向有机溶剂中加入乙腈，碱，
‑
10~10℃下搅拌加入加草酸二酯，加毕，15
‑
40℃下继续反应，反应完全后处理得到化合物A；所述碱为有机碱，选自叔丁醇钾，叔丁醇钠，乙醇钠，甲醇钠中的一种；所述有机溶剂为非质子性溶剂，选自苯甲醚，乙酸乙酯，甲基叔丁基醚中的一种；原料SMA：乙腈：有机碱的质量比为：1.0:1.0~3.0:0.5
‑
2.0。3.根据权利要求1所述的一种7
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(3,4
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二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
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A]嘧啶羧酸的制备方法，其特征在于：所述步骤2）中的具体步骤为：向反应瓶中加入有机溶剂和化合物A，搅拌降温至
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10
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10℃，向反应瓶中滴加酸，滴毕，搅拌，再滴加水合肼，滴毕后，升温至回流反应，反应完全后处理得到化合物B；所述有机溶剂选用甲醇、乙醇、异丙醇中的一种；所述酸为甲酸，乙酸，盐酸，硫酸中的一种。4.根据权利要求1所述的一种7
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(3,4
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二甲氧苯基)
‑2‑
吡唑[1,5
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A]嘧啶羧酸的制备方法，其特征在于：所述步骤2）中化合物A：酸：水合肼质量比为：1.0:（0.5~2.0）:（0.2~0.8）。5.根据权利要求1所述的一种7
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(3,4

【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑，余长泉，陈涛，
申请(专利权)人：南京桦冠生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：