【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含EGF(A)衍生物和N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐的固体组合物
[0001]专利技术
[0002]本专利技术涉及包含PCSK9抑制剂和N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐的固体组合物、其制备方法及其在医学中的用途。
[0003]序列表的援引并入
[0004]名称为“序列表(SEQUENCE LISTING)”的序列表为4KB,创建于2020年7月1日,并且通过引用并入本文。
[0005]背景
[0006]高LDL
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C(低密度脂蛋白胆固醇)水平和血脂异常是公认的心血管疾病的驱动因素。
[0007]他汀类药物已被批准用于治疗血脂异常达25年。已经证实这类药物能大幅度地且持续地减少心血管事件,具有可接受的安全性特征。最畅销的他汀类药物,即阿托伐他汀(Lipitor
TM
),一直是世界上最畅销的药物,其从1996年至2012年的销售额超过1250亿美元。
[0008]尽管他汀类药物和其他降脂药物可以获得并广泛应用,但许多患者并未达到他们的目标LDL
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C水平,并且仍处于患心血管疾病的高风险中。PCSK9(9型前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin)促进肝LDL
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R(LDL受体)降解,由此降低肝LDL
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R表面表达,并因此降低LDL颗粒的清除率。相反,阻断PCS
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】1.药物组合物,其包含a)0.5
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100mg EGF(A)衍生物,b)20
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1000mg,如50
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600mg N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐,并且其中所述N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐占所述组合物的辅料的至少90w/w%,如至少95w/w%。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物包含润滑剂,如硬脂酸镁或二山萮酸甘油酯。3.根据权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其由以下成分组成:a)EGF(A)衍生物b)N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐,和c)至少一种润滑剂。4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐占所述组合物的至少70w/w%。5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含1
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10mg硬脂酸镁/100mg所述N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐。6.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述EGF(A)衍生物选自具有以下结构的EGF(A)衍生物#31、95、128、133、143、144、150、151、152和153:3195128
133143144150151
152和1537.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述N
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羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐是N
技术研发人员:B,
申请(专利权)人:诺和诺德股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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