葡萄糖敏感性白蛋白结合衍生物制造技术

技术编号:40545662 阅读:31 留言:0更新日期:2024-03-05 19:03
本发明专利技术涉及葡萄糖敏感性白蛋白结合二硼缀合物。更具体地,本发明专利技术提供了可作为中间体化合物用于合成二硼缀合物的新型二硼化合物,特别是二硼酸或双硼氧杂戊环化合物。所述二硼化合物的特征在于式(I),其为:R1‑X‑R2,其中“X”为单原子至多原子连接体,并且其中R<supgt;1</supgt;和R<supgt;2</supgt;可以相同或不同,各自代表式(IIa)或(IIb)的基团。还描述了由通式(I')代表的二硼缀合物,其为:R1'‑X'‑R2',其中部分R1'或R2'或X'带有与该二硼化合物共价连接的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及葡萄糖敏感性白蛋白结合二硼缀合物。更具体地,本专利技术提供了可作为中间体化合物用于合成二硼缀合物的新型二硼化合物,特别是二硼酸(diboronate)或双硼氧杂戊环(diboroxole)化合物。


技术介绍

1、硼酸因其通过形成硼酸酯而结合葡萄糖和其他碳水化合物和多元醇的能力而闻名。这种葡萄糖结合是共价的,但结合平衡是快速且可逆的,因此该结合表现为复合物形成,其位移常数(kd)在毫摩尔范围内。

2、简单的硼酸的pka值约为9,但由于硼酸化物形式与葡萄糖的结合最强(参见图2),因此使用吸电子基团调节硼酸pka值可在生理ph 7.5下提供较强的葡萄糖亲和力。值得注意的是,单硼酸化物结合葡萄糖的kd值在10-50毫摩尔的范围内,这与葡萄糖波动的生理范围(在糖尿病患者中通常为1-30mm)不能很好地匹配。

3、如在探索光学葡萄糖传感器中所广泛研究的,通过使用二硼酸可以获得更强的葡萄糖亲和力。然而,用作光学葡萄糖传感器的二硼酸化物一般是有色的和荧光的(hansen,hoeg-jensen等人,sensors and actuat本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.由式I代表的二硼化合物

2.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式I代表,其中X代表式Ia的连接体:

3.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式I代表,其中X代表式Ib的连接体:

4.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式I代表,其中X代表式Ic的连接体:

5.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式I代表,其中X代表式Id的连接体:

6.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式I代表,其中X代表式Ie的连接体:

7.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式I代表,其中X代表式If的连接体:

8.根据权利要...

【技术特征摘要】

1.由式i代表的二硼化合物

2.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式i代表,其中x代表式ia的连接体:

3.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式i代表,其中x代表式ib的连接体:

4.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式i代表,其中x代表式ic的连接体:

5.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式i代表,其中x代表式id的连接体:

6.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式i代表,其中x代表式ie的连接体:

7.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式i代表,其中x代表式if的连接体:

8.根据权利要求1所述的二硼化合物,其由式i代表,其中x代表式ig的连接体...

【专利技术属性】
技术研发人员:T·克鲁瑟M·K·汉森M·W·B·蒙策尔H·萨格森P·索尔伯格J·E·拉斯马森C·贝伦斯T·霍格·詹森V·巴尔散克Z·德罗布纳科瓦L·德罗兹M·阿夫拉内克V·科特卡M·施坦格尔I·斯纳德尔H·瓦纳瓦
申请(专利权)人:诺和诺德股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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