【技术实现步骤摘要】
一种他克莫司复方制剂及其制备方法
[0001]本专利技术涉及医药
,尤其涉及一种他克莫司复方制剂及其制备方法。
技术介绍
[0002]他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素
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2(IL
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2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用T淋巴细胞是他克莫司作用的主要靶细胞,通过抑制早期淋巴细胞相关基因的表达,从而抑制T淋巴细胞的免疫活性。他克莫司通过结合胞浆蛋白FKBP(形成FK506结合蛋白)而发挥作用。至少有4种FKBP,分别是FKBP
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12、FKBP
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13、FKBP25、FKBP59,这种结合产生的复合物降低了Ca2+依赖的钙调神经磷酸酶的活性。因此,活化T细胞核因子、细胞转录因子(NF
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ATC)不能脱磷酸,从而阻止了转位因子进入细胞核,细胞核进而阻断白细胞介素2因子(IL
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2)的转录。此外,他克莫 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种他克莫司复方制剂,其特征在于,包括以下质量配比的成分:他克莫司0.03%
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0.1%;盐酸特比奈芬0.5%
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2%及辅料。2.根据权利要求1所述的他克莫司复方制剂,其特征在于,所述辅料包括溶解剂1%
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10%;清凉剂0.5%
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10%;乳化剂0.5%
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5%;透皮渗透剂1%
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3%;增稠剂5%
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20%;保湿剂1%
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10%;防腐剂0.5
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3%;稀释剂5%
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15%;水50%
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80%。3.根据权利要求2所述的他克莫司复方制剂,其特征在于,所述透皮渗透剂是丙二醇、氮酮及二乙二醇单乙基醚其中的一种或几种任意比例的混合物。4.根据权利要求3所述的他克莫司复方制剂,其特征在于,所述保湿剂为...
【专利技术属性】
技术研发人员:朱丽,薛丹露,黄红红,
申请(专利权)人:卓和药业集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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