一种他克莫司药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种他克莫司药物组合物，包括以下重量份数的组分：他克莫司1.5份，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯1~1.5份，填充剂93~96份，崩解剂1~2份，润滑剂1份。本发明专利技术还公开一种他克莫司药物组合物的制备方法，包括：配制乙醇

【技术实现步骤摘要】
一种他克莫司药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种他克莫司药物组合物及其制备方法，属于生物医药


技术介绍

[0002]他克莫司(Tacrolimus，FK506)为白色晶体或结晶性粉末，不溶于水、易溶于乙醇，是一种新型强效免疫抑制性大环内酯类抗生素。临床上主要用于抗移植排斥反应，也可用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫系统疾病。
[0003]目前，已有的他克莫司胶囊制备工艺包括两种方式：
[0004]湿法制粒+真空干燥工艺：其配方基本以他克莫司(Tacrolimus)、羟丙甲纤维素(HPMC)、交联羧甲基纤维素钠(CC
‑
Na)、乳糖、乙醇、二氯甲烷、水、硬脂酸镁等组成。但是上述湿法制粒工艺需要采用真空干燥(24h)对制粒中间产品进行水分与残留溶剂的控制(CN 104840446 B)、并需要严格控制他克莫司的粒径(CN 105534943 B)，步骤复杂且耗时，从而会增加工艺的不确定性、降低了工艺的重现性，另外，部分现有工艺会采用二氯甲烷等有害溶剂进行制粒，增加了健康与安本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种他克莫司药物组合物，其特征在于，包括以下重量份数的组分：2.根据权利要求1所述的一种他克莫司药物组合物，其特征在于，包括以下重量份数的组分：他克莫司1.5份，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯1份，填充剂95.5份，崩解剂1份，润滑剂1份。3.根据权利要求1所述的一种他克莫司药物组合物，其特征在于，所述填充剂为乳糖或淀粉。4.根据权利要求1所述的一种他克莫司药物组合物，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠或交联聚维酮。5.根据权利要求1所述的一种他克莫司药物组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁或硬脂酸富马酸钠。6.根据权利要求1
‑
5中任意一项所述的一种他克莫司药物组合物的制备方法，其特征在于，包括：配制体积分数为60％
‑
95％的乙醇
‑
水溶液，调节其pH至3.0
‑
7.0，加入粘合剂醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯使其溶解，再加入他克莫...

【专利技术属性】
技术研发人员：郦志茹，温弘，任雨，
申请(专利权)人：南京诺亚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：