一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，包括以下重量份数的组分：碳酸镧10~20份，碳酸司维拉姆10~20份，醋酸钙10~12份，粘合剂35~40份，润滑剂5~10份，崩解剂10份。本发明专利技术还公开一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物的制备方法，包括：将碳酸镧、碳酸司维拉姆、醋酸钙、粘合剂投入混合机中混合均匀，投入干法制粒机制得干颗粒；将上述干颗粒、崩解剂、润滑剂投入混合机中混合均匀，投入干法制粒机制得复方碳酸镧颗粒。本发明专利技术能够提高降磷效果、降低单组分制剂产品的副作用、减少原料药的用量、提高患者的用药顺应性。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物及其制备方法
本专利技术涉及一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物及其制备方法，属于生物医药

技术介绍
磷结合剂是慢性肾功能衰竭患者控制血磷的选择之一。第一代磷酸盐结合剂是铝盐。是一种高效磷酸盐结合剂，但长期使用可导致铝在骨骼、神经系统沉积可以引发起严重的不良反应，如老年痴呆症、骨病变等，故目前临床上只适用于部分血磷水平较高患者的短期治疗.通常治疗时间<4周。20世纪80年代后期，钙盐成为临床常规应用的磷酸盐结合剂。碳酸钙、醋酸钙和酮酸钙等均有很好的磷结合作用，但含钙复合物因其使用剂量较大，易引起高钙血症。注意发生钙负荷过多的可能。为了减少铝蓄积和高钙血症的不良反应。一些不含铝和钙的磷酸盐结合剂也相继应用于临床。镁盐结合磷的效果较弱，治疗中可诱发高镁血症，且有很强的致泻作用，因而目前主要应用于伴有便秘的患者。含铁复合物可以促进消化道排磷、降低血磷而不增加血钙和钙磷沉积，同时可以纠正缺铁性贫血，但多数铁剂的磷结合效力较低。所以迄今未能在临床推广应用。司维拉姆系四价胺离子交换树脂，通过离子交换结合磷与胆酸，在胃肠道内水合膨胀成数倍于原体积的凝胶。且因其颗粒直径较大，不被吸收而随粪便排泄，因而全身副作用很少。临床观察表明，盐酸司维拉姆的降磷效果与含钙的磷结合剂相似，但低于含铝的磷结合剂。盐酸司维拉姆不易导致高钙血症。还能降低血清低密度脂蛋白、胆固醇水平，增加高密度脂蛋白水平。但盐酸司维拉姆仍然不是理想的磷结合剂；近来人们又用碳酸根替代氯离子与多聚丙烯酰胺结合而形成碳酸司维拉姆，从而在降血磷的同时提供一种更好的缓冲环境。目前已经上市的普遍认为比较有竞争力的磷酸结合剂为碳酸镧。镧系自然界的稀有金属之一，其中3价的阳离子化合物与磷有很强的亲合力，因为被认为是在治疗慢性肾病高磷血症中很有潜力的一种元素，尤其适用于透析患者，而试验研究发现在pH3-5时与磷的结合力最佳，可达97％以上，在pH1-7的范围内仍能保持较高的磷结合活性，而在胃或十二指肠和空肠均能与磷高效结合，镧与磷结合后形成不溶性的不易被消化道吸收的镧盐，水溶性极低，与铝剂相比，碳酸镧在胃肠道几乎无吸收，在体内组织中积聚也很少。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术的缺陷，提供一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物及其制备方法，提高降磷效果、降低单组分制剂产品的副作用、减少原料药的用量、提高患者的用药顺应性。为解决上述技术问题，本专利技术提供一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，包括以下重量份数的组分：优选地，包括以下重量份数的组分：碳酸镧20份，碳酸司维拉姆10份，醋酸钙10份，粘合剂40份，润滑剂10份，崩解剂10份。优选地，包括以下重量份数的组分：碳酸镧20份，碳酸司维拉姆20份，醋酸钙10份，粘合剂35份，润滑剂5份，崩解剂10份。优选地，包括以下重量份数的组分：碳酸镧10份，碳酸司维拉姆20份，醋酸钙12份，粘合剂38份，润滑剂10份，崩解剂10份。优选地，所述粘合剂为淀粉水解寡糖或聚维酮。优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁或硬脂酸锌。优选地，所述崩解剂为微粉硅胶或交联羧甲基纤维素钠。本专利技术还提供一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物的制备方法，包括：将碳酸镧、碳酸司维拉姆、醋酸钙、粘合剂投入混合机中混合均匀，投入干法制粒机制得干颗粒；将上述干颗粒、崩解剂、润滑剂投入混合机中混合均匀，投入干法制粒机制得复方碳酸镧颗粒。优选地，干法制粒机设定的送料转速为30～40rpm，挤压转速为10～15rpm，整粒转速为100～150rpm，挤压压力为0.25～0.3MPa。本专利技术所达到的有益效果：能够使其在整个人体消化道内进行磷结合(最佳释放条件：碳酸镧pH3-5、醋酸钙pH5-7、碳酸司维拉姆pH7)，从而提高降磷效果(提高磷结合能力)、降低单组分制剂产品的副作用(便秘、低或高钙血症、以及镧金属的蓄积)、减少原料药的用量(降低原料药成本与副作用)、提高患者的用药顺应性。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步描述。以下实施例仅用于更加清楚地说明本专利技术的技术方案，而不能以此来限制本专利技术的保护范围。实施例1：表1实施例1药物配方物料作用用量碳酸镧原料药20g碳酸司维拉姆原料药10g醋酸钙原料药10g淀粉水解寡糖粘合剂40g硬脂酸镁润滑剂10g微粉硅胶崩解剂10g制备方法：1)将碳酸镧20g、碳酸司维拉姆10g、醋酸钙10g、淀粉水解寡糖40g投入混合机中混合均匀；投入干法制粒机制得干颗粒；2)将上述干颗粒、微粉硅胶10g、硬脂酸镁10g投入混合机中混合均匀；投入干法制粒机制得复方碳酸镧颗粒。实施例2：表2实施例2药物配方物料作用用量碳酸镧原料药20g碳酸司维拉姆原料药20g醋酸钙原料药10g淀粉水解寡糖粘合剂35g硬脂酸镁润滑剂5g微粉硅胶崩解剂10g制备方法：1)将碳酸镧20g、碳酸司维拉姆20g、醋酸钙10g、淀粉水解寡糖35g投入混合机中混合均匀；投入干法制粒机制得干颗粒；2)将上述干颗粒、微粉硅胶10g、硬脂酸镁5g投入混合机中混合均匀；投入干法制粒机制得复方碳酸镧颗粒。实施例3：表3实施例3药物配方物料作用用量碳酸镧原料药10g碳酸司维拉姆原料药20g醋酸钙原料药12g淀粉水解寡糖粘合剂38g硬脂酸镁润滑剂10g微粉硅胶崩解剂10g制备方法：1)将碳酸镧10g、碳酸司维拉姆20g、醋酸钙12g、淀粉水解寡糖38g投入混合机中混合均匀；投入干法制粒机制得干颗粒；2)将上述干颗粒、微粉硅胶10g、硬脂酸镁10g投入混合机中混合均匀；投入干法制粒机制得复方碳酸镧颗粒。表4实施例1-3制备的药物的磷结合力实施例1实施例2实施例3磷结合力本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，其特征在于，包括以下重量份数的组分：/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，其特征在于，包括以下重量份数的组分：





2.根据权利要求1所述的治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，其特征在于，包括以下重量份数的组分：碳酸镧20份，碳酸司维拉姆10份，醋酸钙10份，粘合剂40份，润滑剂10份，崩解剂10份。


3.根据权利要求1所述的治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，其特征在于，包括以下重量份数的组分：碳酸镧20份，碳酸司维拉姆20份，醋酸钙10份，粘合剂35份，润滑剂5份，崩解剂10份。


4.根据权利要求1所述的治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，其特征在于，包括以下重量份数的组分：碳酸镧10份，碳酸司维拉姆20份，醋酸钙12份，粘合剂38份，润滑剂10份，崩解剂10份。


5.根据权利要求1所述的治疗慢性肾功能衰竭所导致的高血磷症的药物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：郦志茹，温弘，任雨，
申请(专利权)人：南京诺亚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32