包含四氢异喹啉化合物的药物组合物制造技术

本发明专利技术系关于在水性介质中自乳化、自微乳化或自纳米乳化的医药组合物，其包含化合物：2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含四氢异喹啉化合物的药物组合物


[0001]本专利技术系关于在水性介质中自乳化、自微乳化或自纳米乳化的医药组合物，其包含化合物2
‑
(2,2
‑
二氟
‑
丙基)
‑5‑
[1
‑
(2
‑
氟
‑6‑
甲基
‑
苯基)
‑
哌啶
‑4‑
基]‑7‑
(2
‑
三氟甲基
‑
苯甲基)
‑
2,4,5,7
‑
四氢
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
‑6‑
酮作为活性成份，该化合物在下文中亦被称作COMPOUND：
[0002]本专利技术进一步系关于一种结晶形式的呈游离碱形式的COMPOUND及其制备本专利技术组合物的用途。本专利技术进一步系关于本专利技术组合物用于预防/防治或治疗关于与升高的C5a含量及/或C5aR活化相关的病原性事件的疾病及病症的医药用途。
【本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种医药组合物，其为自乳化药物递送系统(SEDDS)、自微乳化药物递送系统(SMEDDS)或自纳米乳化药物递送系统(SNEDDS)；该医药组合物包含化合物2
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(2,2
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二氟
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丙基)
‑5‑
[1
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(2
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氟
‑6‑
甲基
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苯基)
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哌啶
‑4‑
基]
‑7‑
(2
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三氟甲基
‑
苯甲基)
‑
2,4,5,7
‑
四氢
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
‑6‑
酮：其中该化合物呈游离碱形式或呈医药学上可接受的盐形式；其中该医药组合物包含赋形剂的混合物，所述赋形剂的混合物包含一或多种亲脂性赋形剂；一或多种亲水性表面活性剂；及视情况选用的一或多种亲水性共溶剂。2.如权利要求1的医药组合物，其包含化合物2
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(2,2
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二氟
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丙基)
‑5‑
[1
‑
(2
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氟
‑6‑
甲基
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苯基)
‑
哌啶
‑4‑
基]
‑7‑
(2
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三氟甲基
‑
苯甲基)
‑
2,4,5,7
‑
四氢
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
‑6‑
酮：其中该化合物呈游离碱形式或呈医药学上可接受的盐形式；及赋形剂的混合物，其中该赋形剂的混合物包含：总计约20至50ww％的一或多种亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂独立地选自疏水性表面活性剂，其选自1,2
‑
丙二醇中长链单
‑
脂肪酸酯及甘油中长链单
‑
/二
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脂肪酸酯；及/或油类赋形剂，其选自中长链三酸甘油酯油及1,2
‑
丙二醇中长链二
‑
脂肪酸酯；总计约30至80ww％的一或多种亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂独立地选自聚乙二醇衍生的长链脂质及聚乙二醇衍生的甘油中长链单
‑
/二
‑
脂肪酸酯；及总计约0至25ww％的一或多种亲水性共溶剂；
其中该赋形剂的混合物的总ww％为100。3.如权利要求1的医药组合物，其包含总量约0.05至5ww％的呈游离碱形式的2
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(2,2
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二氟
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丙基)
‑5‑
[1
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(2
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氟
‑6‑
甲基
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苯基)
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哌啶
‑4‑
基]
‑7‑
(2
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三氟甲基
‑
苯甲基)
‑
2,4,5,7
‑
四氢
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶
‑6‑
酮；及总量至少约80ww％的赋形剂的混合物，其中该赋形剂的混合物包含：总计约20至50ww％的亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂为1,2
‑
丙二醇中长链单
‑
脂肪酸酯；总计约30至80ww％的亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂为聚乙二醇衍生的氢化蓖麻油；及总计约0至25ww％的一种或两种亲水性共溶剂；总计约20至50ww％的亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂为1,2
‑
丙二醇中长链单
‑
脂肪酸酯；总计约30至80ww％的亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂为聚乙二醇衍生的蓖麻油；及总计约0至25ww％的一种或两种亲水性共溶剂；总计约20至50ww％的亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂为1,2
‑
丙二醇中长链单
‑
脂肪酸酯；总计约30至80ww％的亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂为聚乙二醇衍生的甘油中长链单
‑
/二
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脂肪酸酯；及总计约0至25ww％的一种或两种亲水性共溶剂；总计约20至50ww％的亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂为甘油中长链三
‑
脂肪酸酯；总计约30至80ww％的亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂为聚乙二醇衍生的氢化蓖麻油；及总计约0至25ww％的一种或两种亲水性共溶剂；总计约20至50ww％的亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂为甘油中长链三
‑
脂肪酸酯；总计约30至80ww％的亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂为聚乙二醇衍生的蓖麻油；及总计约0至25ww％的一种或两种亲水性共溶剂；或总计约20至50ww％的亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂为1,2
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丙二醇中长链二
‑
脂肪酸酯；总计约30至80ww％的亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂为聚乙二醇衍生的蓖麻油；及总计约0至25ww％的一种或两种亲水性共溶剂；其中该赋形剂的混合物的总ww％为100；及其中该医药组合物的总ww％为100。4.如权利要求1的医药组合物，其包含总量约0.075至4.5ww％的呈游离碱形式的2
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(2,2
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二氟
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丙基)
‑5‑
[1
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(2
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氟
‑6‑
甲基
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苯基)
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哌啶
‑4‑
基]
‑7‑
(2
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三氟甲基
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苯甲基)
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2,4,5,7
‑
四氢
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吡唑并[3,4
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d]嘧啶
‑6‑
酮；及总量至少约80ww％的赋形剂的混合物，其中该赋形剂的混合物包含：
总计约20至40ww％的亲脂性赋形剂，其中该亲脂性赋形剂为1,2
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丙二醇中长链单
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脂肪酸酯；总计约40至70ww％的亲水性表面活性剂，其中该亲水性表面活性剂为聚乙二醇衍生的氢化蓖麻油；...

【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔，
申请(专利权)人：爱杜西亚药品有限公司，
类型：发明
国别省市：