尤克那非新用途制造技术

本发明专利技术公开了尤克那非在治疗磷酸二酯酶5(PDE5)/环一磷酸鸟苷(cGMP)/蛋白激酶(PKG)通路(PDE5/cGMP/PKG通路)参与的生物病理过程的疾病和病症的新用途。本发明专利技术进一步涉及的是尤克那非在预防和控制PDE5/cGMP/PKG通路参与的生物病理过程的疾病和病症的发生或复发，以及延长病症缓解期的新用途。因为PDE5广泛表达和分布在大脑，血管平滑肌，肺等组织，因此给予尤克那非提升这些组织中的cGMP水平有助于心脑肺血管系统,神经系统和代谢疾病的预防，控制，治疗和恢复。本发明专利技术也公开了适合尤克那非的非口服给药的途径和方法。本发明专利技术中尤克那非的新用途不仅限于尤克那非单独使用、通过抑制PDE5活性升高cGMP水平达到治疗效果，也包括它与其他药物联合使用实现协同治疗效果。他药物联合使用实现协同治疗效果。他药物联合使用实现协同治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
尤克那非新用途
[0001]本申请是申请号为2015104150375、申请日为2015年7月8日、专利技术名称为“尤克那非新用途”的专利申请的分案申请。


[0002]本专利技术涉及尤克那非在制备用于治疗PDE5/cGMP/PKG通路参与的生物病理过程的疾病的药物中的新用途，具体地说是涉及优克那非通过抑制PDE5活性治疗PDE5表达高的大脑，肺，肾，膀胱，平滑肌，血小板，心，内皮细胞，胰腺,阴茎，全身血管，气管平滑肌，肥厚心肌，胃肠道上皮细胞和生殖系统组织和部位的疾病的新用途，具体症状是缺血性脑卒中，缺血性心力衰竭，肺动脉高压，糖尿病，动脉粥状硬化，老年痴呆，疼痛，抗癌药免疫增效方面的用途。

技术介绍

[0003]磷酸二酯酶5/环一磷酸鸟苷/蛋白激酶通路(PDE5/cGMP/PKG通路)病理生物学：所谓的PDE5/cGMP/PKG通路是PDE5调控由一氧化氮(NO)激活水溶性鸟苷酸环化酶(sGC)催化三磷酸鸟苷(GTP)转化第二信使环一磷酸鸟苷(cGMP)，及相应的cGMP蛋白激酶(PKG)和环核苷酸门控制的生理过程的通道。这些通道直接本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种配制为单剂量形式的药物组合物，其中该单剂量形式含有5
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100mg的化合物优克那非或其可药用的盐。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该单剂量形式中含有优克那非或其可药用的盐的含量为10mg。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该单剂量形式中含有优克那非或其可药用的盐的含量为25mg。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该单剂量形式中含有优克那非或其可药用的盐的含量为50mg。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该单剂量形式中含有优克那非或其可药用的盐的含量为100mg。6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该单剂量形式中含有优克那非或其可药用的盐的含量为5mg。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的药物组合物，其中所述单剂量形式适合于通过口服途径进行给药。8.根据权利要求1
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6中任一项所述的药物组合物，其中所述单剂量形式是适于口服的固体制剂。9.根据权利要求1
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6中任一项所述的药物组合物，其中所述单剂量形式是适于口服的片剂或胶囊剂。10.根据权利要求1
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6中任一项所述的药物组合物，其中所述单剂量形式是缓慢释放或脉冲释放的口服制剂。11.一种配制为单剂量形式的药物组合物，其中该单剂量形式含有1
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500mg的化合物优克那非或其可药用的盐。12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述单剂量形式适合于通过非口服途径进行给药。13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述非口服途径包括静脉内、动脉内、腔内、腹膜内、鞘内、心室内、尿道内、胸骨内、颅内、肌肉或皮下、鼻内或肺部吸入、皮肤、粘膜或直肠。14.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述单剂量形式为注射剂、干粉剂或气雾剂、栓剂、凝胶剂、乳膏剂、洗剂、滴剂、散剂、贴剂、软膏剂。15.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述单剂量形式为气雾剂或干粉剂。16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述气雾剂或干粉剂的单剂量形式含有1
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100mg的化合物优克那非或其可药用的盐。17.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述气雾剂或干粉剂的单剂量形式含有1
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50mg的化合物优克那非或其可药用的盐。18.配制成单剂量形式的药物组合物，其中该单剂量形式含有1
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500mg之间的化合物优克那非或其可药用的盐，和尿钠肽。19.配制成单剂量形式的药物组合物，其中该单剂量形式含有1
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500mg之间的化合物优克那非或其可药用的盐，和Rho激酶抑制剂。20.根据权利要求1
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19中任一项的药物组合物，在制备用于治疗PDE5/cGMP/PKG通路参
与的生物病理过程的疾病的药物中的用途。21.根据权利要求20所述的药物用途，其中所述疾病包括缺血性脑卒中、心肌梗死、肺动脉高压、阿尔茨海默病、亨廷顿氏舞蹈病、糖尿病、下尿路舒张力不足、肿瘤、术后疼痛、勃起功能障碍。22.一种优克那非片剂，其中所述的片剂为将活性成份优克那非与微晶纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁共混，将混合物压制成片剂，包胃溶型薄膜衣，优选的所述活性成份优克那非为5
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100mg。23.一种优克那非片剂，其中所述的片剂含有活性成份优克那非为5
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100mg，优选的所述的片剂为将活性成份优克那非与微晶纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁共混，将混合物压制成片剂，包胃溶型薄膜衣。24.根据权利要求22或23所述的片剂，其中所述的片剂通过标准的制剂工艺制备，优选的为粉末直接压片、湿法制粒、干法制粒。25.一种优克那非硬胶囊剂，其中所述的硬胶囊剂由固体组合物作为填充剂填充至硬胶囊壳，所述硬胶囊壳由明胶、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素形成，固体组合物中可包含稀释剂，所述稀释剂优选为微晶纤维...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨静玉，王永峰，吴春福，王怀良，陈松杰，李宁，
申请(专利权)人：珠海津之敦医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：