用于治疗睡眠问题的莱博雷生制造技术

本文披露了改善受试者的主观睡眠效率、减少受试者的主观入睡潜伏期和/或减少受试者的主观入睡后觉醒的方法，这些方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐。本文还披露了莱博雷生或其药学上可接受的盐，用于在改善受试者的主观睡眠效率、减少受试者的主观入睡潜伏期和/或减少受试者的主观入睡后觉醒中使用，这些使用包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐。其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗睡眠问题的莱博雷生
[0001]本文披露了莱博雷生用于改善睡眠参数如主观睡眠效率、减少主观入睡潜伏期和/或减少主观入睡后觉醒的新方法和用途。
[0002]睡眠障碍如失眠的特征在于入睡困难、睡眠维持困难或晨间早醒困难，与日间受损的主诉相关。目前可用的药物治疗包括苯二氮类药物、非苯二氮类药物γ
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氨基丁酸受体激动剂、苏沃雷生(suvorexant)、最近批准的双重食欲肽受体拮抗剂(DORA)、镇静性抗抑郁药、褪黑素和褪黑素激动剂、抗组胺药、以及具有镇静特性的其他处方药和非处方药。
[0003]食欲肽神经肽(食欲肽
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A和食欲肽
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B)被认为是大多数经由2种G蛋白偶联受体(食欲肽
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1受体和食欲肽
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2受体)促进觉醒的神经递质的关键上游控制因子。食欲肽受体(特别是两种食欲肽受体)的小分子拮抗作用最近已成为治疗睡眠问题的替代方法。对于一种可方便施用以解决失眠的安全有效的疗法存在未满足的医疗需求。
[0004]莱博雷生(也称为E2006)是一种双重食欲肽受体拮抗剂。已在临床试验中对莱博雷生进行了研究，并且发现其具有有利的特性，例如减少入睡后觉醒、减少入睡潜伏期、和/或改善睡眠效率。
[0005]在一些实施例中，本文披露了一种减少受试者的主观入睡潜伏期(sSOL)的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐，其中相对于基线，该sSOL减少持续至少一个月。
[0006]在一些实施例中，本文披露了一种改善受试者的主观睡眠效率(sSE)的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐，其中相对于基线，该sSE提高持续至少一个月。
[0007]在一些实施例中，本文披露了一种减少受试者的主观入睡后觉醒(sWASO)的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐，其中相对于基线，该sWASO减少持续至少一个月。
[0008]在一些实施例中，本文披露了一种鉴定对用莱博雷生或其药学上可接受的盐的治疗有反应的受试者的方法，该方法包括：(a)确定该受试者的治疗前期主观入睡后觉醒(sWASO)；(b)如果该治疗前期sWASO为60分钟或更长，则向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐持续一个治疗期；(c)确定该受试者的治疗后期sWASO；以及(d)如果该治疗后期sWASO少于60分钟并且该治疗后期sWASO比该治疗前期sWASO减少10分钟或更多分钟，则向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐。
[0009]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少持续至少一个月。
[0010]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少至六个月。
[0011]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用至少一个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少持续至少一个月。
[0012]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用六个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少至六个月。
[0013]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观睡眠效率(sSE)中的睡眠效率保持改善持续至少一个月。
[0014]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观睡眠效率(sSE)中的睡眠效率保持改善至六个月。
[0015]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用至少一个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观睡眠效率(sSE)中的睡眠效率保持改善持续至少一个月。
[0016]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用六个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观睡眠效率(sSE)中的睡眠效率保持改善至六个月。
[0017]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使入睡后觉醒(sWASO)保持改善持续至少一个月。
[0018]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使入睡后觉醒(sWASO)保持改善至六个月。
[0019]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用至少一个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使入睡后觉醒(sWASO)保持改善持续至少一个月。
[0020]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用六个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使入睡后觉醒(sWASO)保持改善至六个月。
[0021]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗受试者的失眠的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐，其中相对于基线，主
观入睡潜伏期减少持续至少一个月。
[0022]在一些实施例中，本文披露了一种用于治疗受试者的失眠的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种减少受试者的主观入睡潜伏期(sSOL)的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐，其中相对于基线，该sSOL减少持续至少一个月。2.根据权利要求1所述的方法，其中相对于基线，该sSOL减少持续至少六个月。3.根据权利要求1所述的方法，其中将莱博雷生或其药学上可接受的盐施用于该受试者至少一个月。4.根据权利要求2所述的方法，其中将莱博雷生或其药学上可接受的盐施用于该受试者至少六个月。5.根据权利要求1所述的方法，其中该sSOL减少至少20分钟。6.根据权利要求1所述的方法，其中该sSOL为40分钟或更短。7.根据权利要求6所述的方法，其中该sSOL为25分钟或更短。8.根据权利要求1所述的方法，其中该受试者患有失眠。9.一种改善受试者的主观睡眠效率(sSE)的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐，其中相对于基线，该sSE提高持续至少一个月。10.根据权利要求9所述的方法，其中相对于基线，该sSE提高持续至少六个月。11.根据权利要求9所述的方法，其中将莱博雷生或其药学上可接受的盐施用于该受试者至少一个月。12.根据权利要求10所述的方法，其中将莱博雷生或其药学上可接受的盐施用于该受试者至少六个月。13.根据权利要求9所述的方法，其中该sSE改善至少13％。14.根据权利要求9所述的方法，其中该受试者患有失眠。15.一种减少受试者的主观入睡后觉醒(sWASO)的方法，该方法包括向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐，其中相对于基线，该sWASO减少持续至少一个月。16.根据权利要求15所述的方法，其中相对于基线，该sWASO减少持续至少六个月。17.根据权利要求15所述的方法，其中将莱博雷生或其药学上可接受的盐施用于该受试者至少一个月。18.根据权利要求16所述的方法，其中将莱博雷生或其药学上可接受的盐施用于该受试者至少六个月。19.根据权利要求15所述的方法，其中该sWASO减少至少40分钟。20.根据权利要求15所述的方法，其中该受试者患有失眠。21.一种鉴定对用莱博雷生或其药学上可接受的盐的治疗有反应的受试者的方法，该方法包括：a)确定该受试者的治疗前期主观入睡后觉醒(sWASO)；b)如果该治疗前期sWASO为60分钟或更长，则向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐持续一个治疗期；c)确定该受试者的治疗后期sWASO；d)如果该治疗后期sWASO少于60分钟并且该治疗后期sWASO比该治疗前期sWASO减少10
分钟或更多分钟，则向该受试者施用5mg或10mg莱博雷生或等同剂量的其药学上可接受的盐。22.根据权利要求21所述的方法，其中该治疗后期sWASO比该治疗前期sWASO减少至少20分钟。23.根据权利要求21所述的方法，其中该治疗后期sWASO比该治疗前期sWASO减少至少30分钟。24.根据权利要求21所述的方法，其中，在施用莱博雷生或其药学上可接受的盐之前，确定治疗前期主观睡眠效率(sSE)。25.根据权利要求24所述的方法，其中，在施用莱博雷生或其药学上可接受的盐之后，确定治疗后期sSE。26.根据权利要求25所述的方法，其中相对于该治疗前期sSE，该治疗后期sSE改善至少10％。27.根据权利要求25所述的方法，其中相对于该治疗前期sSE，该治疗后期sSE改善至少14％。28.根据权利要求21所述的方法，其中，在施用莱博雷生或其药学上可接受的盐之前，确定治疗前期主观入睡潜伏期(sSOL)。29.根据权利要求28所述的方法，其中，在施用莱博雷生或其药学上可接受的盐之后，确定治疗后期sSOL。30.根据权利要求29所述的方法，其中该治疗后期sSOL比该治疗前期sSOL减少至少15分钟。31.根据权利要求29所述的方法，其中该治疗后期sSOL比该治疗前期sSOL减少至少20分钟。32.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少持续至少一个月。33.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少至六个月。34.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用至少一个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少持续至少一个月。35.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用六个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观入睡潜伏期(sSOL)中的入睡时间保持减少至六个月。36.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观睡眠效率(sSE)中的睡眠效率保持改善持续至少一个月。
37.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观睡眠效率(sSE)中的睡眠效率保持改善至六个月。38.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博雷生或其药学上可接受的盐的剂型，其中可将该剂型向患者施用至少一个月，并且其中与安慰剂相比，该剂型可在治疗期间使主观睡眠效率(sSE)中的睡眠效率保持改善持续至少一个月。39.一种用于治疗失眠的方法，该方法包括以范围从约5至10mg的单次每日剂量口服施用包含莱博...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：卫材Ramp，amp，D管理有限公司，
类型：发明
国别省市：