实体瘤治疗用医药组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种实体瘤治疗用医药组合物，其包含式(I)所表示的(6S,9aS)‑N‑苄基‑8‑({6‑[3‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)吖丁啶‑1‑基]吡啶‑2‑基}甲基)‑6‑(2‑氟‑4‑羟基苄基)‑4,7‑二氧代‑2‑(丙‑2‑烯‑1‑基)六氢‑2H‑吡嗪并[2,1‑c][1,2,4]三嗪‑1(6H)‑甲酰胺(化合物A)或其药剂学上可接受的盐，其中将所述医药组合物以如下方式与对抑制消化系统症状有效量的5‑HT<subgt;3</subgt;受体拮抗剂一起向人类受试者施用：将化合物A或其药剂学上可接受的盐按1天2次、每次以化合物A计约10mg至约150mg的量施用；并且所述消化系统症状是由施用化合物A或其药剂学上可接受的盐所引起的消化系统症状，[化学式1]

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种实体瘤治疗用医药组合物。

技术介绍

1、wnt/β连环蛋白信号转导路径是在动物的进化过程中高度地保守的信号转导路径，调节细胞的增生与分化、体轴或器官形成等相关的基因表达。已知以大肠癌或肝细胞癌为代表的各种癌症中，wnt/β连环蛋白信号转导路径异常活化。

2、若作为配体的wnt与位于细胞膜表面的受体frizzled(卷曲受体)等结合，则经由细胞内分子dvl而抑制gsk-3β(glycogensynthase kinase，糖原合成酶激酶)的活性，其结果，β连环蛋白从包含gsk-3β、axin、apc及β连环蛋白(catenin-beta-1)的复合体游离出来。游离而稳定的β连环蛋白迁移到细胞核，与转录因子tcf/lef(t-cell factor/lymphoidenhancer factor，t细胞因子/淋巴样增强因子)形成复合体。该复合体需要crep结合蛋白(cbp)或p300蛋白作为转录共激活剂。活化的tcf/lef诱导各种基因的表达，包括myc、周期蛋白d、自身的tcf/lef等。已知tcf/lef作为wnt/β连环蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种实体瘤治疗用医药组合物，其包含式(I)所表示的(6S,9aS)-N-苄基-8-({6-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)吖丁啶-1-基]吡啶-2-基}甲基)-6-(2-氟-4-羟基苄基)-4,7-二氧代-2-(丙-2-烯-1-基)六氢-2H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1(6H)-甲酰胺或其药剂学上可接受的盐，其中

2.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述消化系统症状是选自恶心及呕吐中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的医药组合物，将其以如下方式施用：将(6S,9aS)-N-苄基-8-({6-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)吖丁啶-1-基]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种实体瘤治疗用医药组合物，其包含式(i)所表示的(6s,9as)-n-苄基-8-({6-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)吖丁啶-1-基]吡啶-2-基}甲基)-6-(2-氟-4-羟基苄基)-4,7-二氧代-2-(丙-2-烯-1-基)六氢-2h-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1(6h)-甲酰胺或其药剂学上可接受的盐，其中

2.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述消化系统症状是选自恶心及呕吐中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的医药组合物，将其以如下方式施用：将(6s,9as)-n-苄基-8-({6-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)吖丁啶-1-基]吡啶-2-基}甲基)-6-(2-氟-4-羟基苄基)-4,7-二氧代-2-(丙-2-烯-1-基)六氢-2h-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1(6h)-甲酰胺或其药剂学上可接受的盐按每次以(6s,9as)-n-苄基-8-({6-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)吖丁啶-1-基]吡啶-2-基}甲基)-6-(2-氟-4-羟基苄基)-4,7-二氧代-2-(丙-2-烯-1-基)六氢-2h-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1(6h)-甲酰胺计约120mg的剂量施用。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的医药组合物，其与所述5-ht3受体拮抗剂同时或分别地联合施用。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的医药组合物，其中所述5-ht3受体拮抗剂是选自由阿扎司琼、昂丹司...

【专利技术属性】
技术研发人员：玉井俊行，永尾聪，
申请(专利权)人：卫材Ramp，D管理有限公司，
类型：发明
国别省市：