【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于有不良渗透性的蛋白质、肽和小分子的口服递送的制剂
[0001]相关申请的交叉引用本申请要求于2019年4月11日提交的美国临时申请号62/832,508的优先权,其全部内容通过引用并入本文。
[0002]公开领域本公开涉及用于有不良渗透性的蛋白质、肽和小分子的口服递送的制剂。更具体地,本公开涉及意图用于任意有治疗活性的有不良渗透性的合成或天然分子或其盐或溶剂化物的口服递送的药物制剂。
[0003]专利技术背景不良渗透性分子为通过肠膜的吸收不良的化合物。因此,它们被静脉内或皮下施用。由于它们通过肠膜的吸收不良,鉴于静脉内施用和每天多次给药的需要(例如,胰岛素对于糖尿病患者),它们的临床应用显著受限。这些不良渗透性化合物在由AmidonGL等人于Atheoreticalbasisforabiopharmaceuticdrugclassification:thecorrelationofinvitrodrugproductdissolutionandinvivobioavailability(PharmRes.1995Mar;12(3):413
‑
20.)中提出的分类中被确定为BCSIII类和IV类化合物,所述文件以其全文通过引用并入本文。
[0004]专利技术概述申请人已经开发了用于有不良渗透性的口服施用分子的制剂。所述分子可为CGRP抑制剂。这些制剂非常有益于需要每天多次给药的患者。为了制备用于不良渗透性CGRP抑制剂的口服递送的此类制剂,申请人必须至少克服:相对于肠膜的此不良渗透性;及对于那些抑制剂中的一 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物制剂,所述药物制剂包含:所述制剂总重量的0.01
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20重量%的量的合成或天然的不良渗透性降钙素基因相关肽(CGRP)抑制剂或其盐或溶剂化物;所述制剂总重量的50
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80重量%的量的包含脂肪酸的甘油三酯的亲油相;以及所述制剂总重量的10
‑
50重量%的量的至少一种包含多元醇与脂肪酸的偏酯的亲油表面活性剂。2.根据权利要求1所述的制剂,其中所述合成或天然的不良渗透性CGRP抑制剂为CGRP抗体、CGRP受体抗体、来自CGRP抗体或CGRP受体抗体的抗原结合片段、CGRP输注抑制蛋白、CGRP生物中和剂、小分子CGRP受体拮抗剂、小分子CGRP抑制剂或多肽CGRP抑制剂。3.根据权利要求1所述的制剂,其中所述合成或天然的不良渗透性CGRP抑制剂为小分子CGRP受体拮抗剂。4.根据权利要求3所述的制剂,其中所述小分子CGRP受体拮抗剂为(R)
‑
N
‑
(3
‑
(7
‑
甲基
‑
1H
‑
吲唑
‑5‑
基)
‑1‑
(4
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑1‑
氧代丙
‑2‑
基)
‑4‑
(2
‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢喹啉
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
甲酰胺 (BHV
‑
3500)。5.根据权利要求1所述的制剂,所述制剂还包含至少一种亲水亲油平衡(“HLB”)高于10的亲水表面活性剂,其占所述制剂总重量的1
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30重量%的量。6.根据权利要求5所述的制剂,其中所述至少一种亲水表面活性剂选自:聚氧乙烯(20)单油酸酯、PEG 8 辛酸/癸酸甘油酯、PEG 6 辛酸/癸酸甘油酯、聚(氧乙烯)(4)月桂醚和它们的混合物。7.根据权利要求1所述的制剂,其中所述脂肪酸的甘油三酯为中链脂肪酸。8.根据权利要求1所述的制剂,其中所述亲油表面活性剂包含中链脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯的混合物。9.根据权利要求1所述的制剂,其中所述制剂不包括水。10.一种延迟释放药物剂型,所述延迟释放药物剂型包含:药物制剂,所述药物制剂包含: 所述制剂总重量的0.01
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20重量%的量的合成或天然的不良渗透性CGRP抑制剂或其盐或溶剂化物;所述制剂总重量的50
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80重量%的量的包含脂肪酸的甘油三酯的亲油相;以及 所述制剂总重量的10
‑<...
【专利技术属性】
技术研发人员:V,
申请(专利权)人:拜尔哈文制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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