一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片及其制备工艺，该奥美拉唑铝碳酸镁复合片为由内而外依次压片的奥美拉唑片芯层、肠溶层和铝碳酸镁层三层复合结构，先将奥美拉唑和辅料压制成片芯；再使用羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯和片芯直接二次压片，压制肠溶层；最后将铝碳酸镁及辅料和上述二次压制的片芯进行第三次压片，压制成奥美拉唑

【技术实现步骤摘要】
一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片及其制备工艺


[0001]本专利技术涉及医药制剂领域，尤其涉及一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片及其制备工艺。

技术介绍

[0002]随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降，口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。据估计，约有50％的人对吞服片剂和胶囊有困难，影响了药物治疗的顺应性。通常奥美拉唑和铝碳酸镁患者需要分别服用，会产生2次服药的痛苦感。
[0003]目前拉唑类药物多采用包衣形成肠溶层，包衣无法将所有的包衣液都包上去，会存在较大的损耗，同时包衣还存在包衣机排出的空气有较大的污染，即使使用空气清洁设备也无法完全消除空气污染问题，并且净化效果越好，成本也成指数增长。
[0004]此外，已公开专利CN107137372A披露了一种奥美拉唑肠溶片及其制备方法，奥美拉唑肠溶片包括片芯、隔离衣和肠溶衣，片芯中增加了碱性稳定剂氢氧化镁和铝碳酸镁，其制备工艺是采用高剪切湿法制粒，流化床干燥，制备出稳定的片芯，采用包衣机进行包衣。
[0005]已公开专利CN1973830A披露了一种奥美拉唑速释固体制剂及其制备方法，其制备工艺是将奥美拉唑、固体氢氧化钠与药用辅料混合，药用辅料选用铝碳酸镁，可采用直接压片、全部/部分制粒后压片或粉末/颗粒装胶囊即可，其也是先将奥美拉唑制备成内置片芯或丸芯，以碱性剂及其它药用辅料作外层制剂制得。
[0006]已公开专利CN101002769A披露了一种含有奥美拉唑的组合物制剂，其包括有效治疗剂量的奥美拉唑、缓冲物质以及药剂学上可接受的辅料，奥美拉唑与缓冲物质组份形成均匀混合物并配合药剂学上可接受的辅料制成制剂。其制备工艺是先后将处方量的羧甲淀粉钠、乳酸钙、碳酸氢钠、硬脂酸镁、左旋奥美拉唑混合均匀，最后将混合物料直接压片。
[0007]已公开专利CN101091719A披露了一种质子泵抑制剂与铝碳酸镁的复方药物制剂及其制备方法，复方药物制包括：质子泵抑制剂(奥美拉唑)0.2％～2％，铝碳酸镁10％～95％，稀释剂0～85％，矫味剂0～60％，粘合剂0～20％，润滑剂适量。其制备方法：将原辅料混匀后由全粉末直接压片、装胶囊或装袋而成；或将原辅料制成颗粒后与润滑剂混匀再压片、装胶囊或装袋；制粒方法包括干法、湿法等。
[0008]以及已公开专利CN109771649A披露了一种用于预防和治疗慢性胃炎及缓解胃酸过多引发疾病的新药物组合物及其制备方法，该组合物包括：胃粘膜覆盖药280～320份；抗酸药70～110份(铝碳酸镁)；辅料150～185份，粘膜修复药15
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35份(奥美拉唑)。其制备工艺是：将原料进行粉碎过筛处理；制备粘合剂；将粘合剂倒入除润滑剂之外的原料中，制备软材；将软材制粒，制得湿颗粒；将湿颗粒干燥处理，使水分＜4％；将干燥后的物料与润滑剂混合；压片。
[0009]上述现有公开专利CN107137372A、CN1973830A、CN101002769A、CN101091719A、CN109771649A等奥美拉唑药物大多采用采用直接压片、全部/部分制粒后压片或粉末/颗粒装胶囊，制粒方法包括干法、湿法等。其中，CN107137372A虽然通过包衣肠溶层解决奥美拉
唑在肠道释放的问题，但其存在包衣损耗，环境污染大，同时它的碱性稳定剂和铝碳酸镁在片芯中，肠溶层包好后，无法在胃中释放，不能起到迅速调节胃酸的作用，在肠道碱性环境下亦无明显稳定作用。CN1973830A制备工艺是将奥美拉唑、固体氢氧化钠与药用辅料混合，药用辅料选用铝碳酸镁，可采用直接压片、全部/部分制粒后压片或粉末/颗粒装胶囊即可，此工艺没有肠溶控释功能，直接压片必然存在片芯中的部分拉唑类主药遇胃酸变质，同时拉唑类药物最佳吸收为肠道吸收，在肠道中吸收生物利用度最好。CN101002769A同样存在没有肠溶层，无法保证拉唑类药物在胃中衰减及在肠道内释放的问题。而CN101091719A和CN109771649A同上也同样没有肠溶层，无法保证拉唑类药物在胃中衰减及在肠道内释放的问题。
[0010]综上，上述现有公开专利大多采用主药与辅料混合直接压片，虽然加入碱性稳定剂，依旧存在拉唑类主药在胃中遇酸降解，产生相关杂质，并无法做到控制功能，而采用包衣工艺损耗要比直接压片大，同时环境污染大。

技术实现思路

[0011]本专利技术为解决现有奥美拉唑和铝碳酸镁服用性差、生产工艺复杂及环境污染的缺陷，提出一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片及其制备工艺。
[0012]为实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0013]本专利技术的第一个方面是提供一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片，该奥美拉唑铝碳酸镁复合片为由内而外依次压片的奥美拉唑片芯层、肠溶层和铝碳酸镁层三层复合结构，其中，按重量份数计：
[0014](一)奥美拉唑片芯层处方(10000片)
[0015][0016](二)肠溶层处方
[0017][0018](三)铝碳酸镁层处方
[0019][0020]进一步地，所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片，按重量份数计：
[0021](一)奥美拉唑片芯层处方(10000片)
[0022][0023][0024](二)肠溶层处方
[0025][0026](三)铝碳酸镁层处方
[0027][0028]进一步优选地，所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片，按重量份数计：
[0029](一)奥美拉唑片芯层处方(10000片)
[0030][0031](二)肠溶层处方
[0032][0033](三)铝碳酸镁层处方
[0034][0035]进一步更为优选地，所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片，按重量份数计：
[0036](一)奥美拉唑片芯层处方(10000片)
[0037][0038](二)肠溶层处方
[0039][0040](三)铝碳酸镁层处方
[0041][0042]进一步优选地，所述乙醇水溶液的体积浓度为60～90％。
[0043]进一步较为优选地，所述乙醇水溶液的体积浓度为70～85％。
[0044]更进一步地优选地，所述乙醇水溶液的体积浓度为80％。
[0045]本专利技术的第二个方面是提供一种如所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片的制备工艺，采用多重压片和肠溶层直压，包括步骤：
[0046]先将奥美拉唑和辅料压制成片芯；
[0047]再使用羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯和片芯直接二次压片，压制肠溶层；
[0048]最后将铝碳酸镁及辅料和上述二次压制的片芯进行第三次压片，压制成奥美拉唑
→
肠溶层
→
铝碳酸镁速效层的压制片。
[0049]进一步地，所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片的制备工艺，包括如下步骤：
[0050](一)奥美拉唑颗粒的制备
[0051](1)将处方量的奥美拉唑、磷酸氢钠、乳糖、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁加入高效混合制粒机，开启搅拌桨，混合1～5分钟，备用；
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片，其特征在于，该奥美拉唑铝碳酸镁复合片为由内而外依次压片的奥美拉唑片芯层、肠溶层和铝碳酸镁层三层复合结构，其中，按重量份数计：(一)奥美拉唑片芯层处方(二)肠溶层处方(三)铝碳酸镁层处方2.根据权利要求1所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片，其特征在于，按重量份数计：(一)奥美拉唑片芯层处方(二)肠溶层处方(二)肠溶层处方(三)铝碳酸镁层处方
3.根据权利要求1所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片，其特征在于，按重量份数计：(一)奥美拉唑片芯层处方(二)肠溶层处方(三)铝碳酸镁层处方4.根据权利要求1所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片，其特征在于，按重量份数计：(一)奥美拉唑片芯层处方(二)肠溶层处方
(三)铝碳酸镁层处方5.根据权利要求1～4任一项所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片，其特征在于，所述乙醇水溶液的体积浓度为60～90％。6.一种如权利要求1～5任一项所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片的制备工艺，其特征在于，采用多重压片和肠溶层直压，包括步骤：先将奥美拉唑和辅料压制成片芯；再使用羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯和片芯直接二次压片，压制肠溶层；最后将铝碳酸镁及辅料和上述二次压制的片芯进行第三次压片，压制成奥美拉唑
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肠溶层
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铝碳酸镁速效层的压制片。7.根据权利要求6所述的奥美拉唑铝碳酸镁复合片的制备工艺，其特征在于，包括如下步骤：(一)奥美拉唑颗粒的制备(1)将处方量的奥美拉唑、磷酸氢钠、乳糖、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁加入高效混合制粒机，开启搅拌...

【专利技术属性】
技术研发人员：王平，郭晶晶，黄静，董佳丽，顾煜，姜丽莉，张雅文，叶之红，张弛，
申请(专利权)人：上海信谊延安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：