一种维格列汀片剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种维格列汀片剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域，采用“一锅法”混合，将原辅料混合均匀后，用压片机进行压片操作，得到所述的维格列汀片剂；按照重量份数计，所述维格列汀片剂的原辅料包括：维格列汀原料药20～25份，稀释剂65～75份，崩解剂2～4份，助流剂0.5～2份，润滑剂0.5～1份。所述的稀释剂为甘露醇和蔗糖的混合物，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，所述的助流剂为胶态二氧化硅，所述润滑剂为硬脂酸镁。本发明专利技术采用“一锅法”混合，与传统工艺相比，无需预混和包衣，也避免湿法制粒工艺中水分及高温对维格列汀稳定性的影响，工艺简化，缩短了工艺周期和操作成本，降低了能耗。

【技术实现步骤摘要】
一种维格列汀片剂及其制备方法
本专利技术涉及一种维格列汀片剂及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
维格列汀属于胰岛素增敏剂类，该药物是一种高效的选择性二肽基-肽酶-4(DPP-4)抑制剂。维格列汀给药后能够迅速完全抑制DPP-4活性，使空腹和餐后内源性肠降血糖素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的含量升高。通过增加内源性肠降血糖素的含量，维格列汀能够增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，进而促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。每日给予2型糖尿病患者50～100mg维格列汀后，能够明显改善β-细胞功能，包括HOMA-β(稳态模式评估法β细胞功能指数)、前胰岛素与胰岛素比值以及从膳食耐量试验中多次取样检测得到的β细胞反应性。在非糖尿病人群中，维格列汀不会刺激胰岛素的分泌，亦不会降低血糖水平。通过增加内源性GLP-1的含量，维格列汀还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性，使胰高血糖素的分泌量提高。在高血糖症期间，本品能够通过增加肠降血糖素的含量增加胰岛素/胰高血糖素的比率，结果导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少，进而降低血糖。现如今，随着人们生活水平的提高和人们预防意识的薄弱，糖尿病的患病率正在不断、大幅的增长，维格列汀由于其良好的临床效果，不良反应少受到了人们越来越多的关注。CN101618216B公开了一种维格列汀片剂的制备方法及药物配方。但其所采用的润滑剂硬脂酸镁与活性成分发生降解反应，导致其在制备或贮存中稳定性的降低。CN104856970B公开了在处方中适量加入葡萄糖醛酸，葡萄糖醛酸能抑制硬脂酸镁与维格列汀发生配位导致的降解反应，但是葡萄糖醛酸的成本较高，大大增加了药品的生产成本。CN106924207A公开了将原料药加入包衣层，再加一层防潮包衣，增加了原料药的化学稳定性。但是包衣操作相对复杂，增加了生产成本。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术存在的不足，提供一种生产周期短、成本低且质量稳定可控的维格列汀片剂。本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下：一种维格列汀片剂，按照重量份数计，所述维格列汀片剂的原辅料包括：维格列汀原料药20～25份，稀释剂65～75份，崩解剂2～4份，助流剂0.5～2份，润滑剂0.5～1份。优选的，所述的稀释剂为甘露醇和蔗糖的混合物，所述甘露醇和蔗糖的重量比为1:(1～2)。优选的，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。优选的，所述的助流剂为胶态二氧化硅。优选的，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述维格列汀与硬脂酸镁的重量比为(40～50)：1。本专利技术还公开了所述维格列汀片剂的制备方法，采用“一锅法”混合，将原辅料混合均匀后，用压片机进行压片操作，得到所述的维格列汀片剂；按照重量份数计，所述维格列汀片剂的原辅料包括：维格列汀原料药20～25份，稀释剂65～75份，崩解剂2～4份，助流剂0.5～2份，润滑剂0.5～1份。进一步的，所述制备方法为：将维格列汀原料药过60目筛后，加入到混合机中，然后将稀释剂、崩解剂、助流剂和润滑剂过60目筛后，依次按顺序加入混合机中，在混合机中将原辅料混合均匀，并进行混合均匀度的验证，再用压片机进行压片操作，得到所述的维格列汀片剂。进一步的，所述的稀释剂为甘露醇和蔗糖的混合物，所述甘露醇和蔗糖的重量比为1:(1～2)。进一步的，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，所述的助流剂为胶态二氧化硅。进一步的，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述维格列汀与硬脂酸镁的重量比为(40～50)：1。本专利技术的有益效果是：(1)本专利技术采用“一锅法”混合，与传统工艺相比，无需预混和包衣，也避免湿法制粒工艺中水分及高温对维格列汀稳定性的影响，工艺简化，操作简单，缩短了工艺周期和操作成本，降低了能耗，在制备和储存过程中所含维格列汀的质量比较稳定；(2)在维格列汀片剂研制过程中，对润滑剂硬脂酸镁的处方量进行了筛选研究，意外地发现，通过减少硬脂酸镁的处方量，会在一定程度上抑制它对维格列汀的降解，增加维格列汀片剂的稳定性；(3)通过优化原料药与硬脂酸镁的处方配比，不仅降低了硬脂酸镁对于维格列汀原料药的抑制影响，提高了片剂在生产和储存中的稳定性，而且保证了自研片剂与参比制剂体外溶出的一致，并经过体内生物等效性一致性的验证，筛选出了与参比制剂生物等效的处方工艺；(4)配方中，加入了助流剂，并对其用量进行了试验筛选，可以有效解决因硬脂酸镁处方量的减少会增加压片时出现粘冲的风险。具体实施方式为使本专利技术的上述目的、特征和优点能够更加明显易懂，下面对本专利技术的具体实施方式做详细的说明。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术。但是本专利技术能够以很多不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似改进，因此本专利技术不受下面公开的具体实施例的限制。除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施方式的目的，不是旨在于限制本专利技术。实施例1组分mg/片处方比例/％维格列汀5025甘露醇6834蔗糖7437交联羧甲基纤维素钠52.5胶态二氧化硅21硬脂酸镁10.5制备步骤：将维格列汀过60目筛，加入处方量的过60目筛的蔗糖、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅和硬脂酸镁，混合均匀，用常规压片机进行压片。实施例2组分mg/片处方比例/％维格列汀5025甘露醇67.933.94蔗糖73.936.94交联羧甲基纤维素钠52.5胶态二氧化硅21硬脂酸镁1.240.62制备步骤：将维格列汀过60目筛，加入处方量的过60目筛的蔗糖、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅和硬脂酸镁，混合均匀，用常规压片机进行压片。实施例3制备步骤：将维格列汀过60目筛，加入处方量的过60目筛的蔗糖、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅和硬脂酸镁，混合均匀，用常规压片机进行压片。实施例4组分mg/片处方比例/％维格列汀5025甘露醇6834.19...

【技术保护点】
1.一种维格列汀片剂，其特征在于，按照重量份数计，所述维格列汀片剂的原辅料包括：维格列汀原料药20～25份，稀释剂65～75份，崩解剂2～4份，助流剂0.5～2份，润滑剂0.5～1份。/n

【技术特征摘要】
1.一种维格列汀片剂，其特征在于，按照重量份数计，所述维格列汀片剂的原辅料包括：维格列汀原料药20～25份，稀释剂65～75份，崩解剂2～4份，助流剂0.5～2份，润滑剂0.5～1份。


2.根据权利要求1所述的一种维格列汀片剂，其特征在于，所述的稀释剂为甘露醇和蔗糖的混合物，所述甘露醇和蔗糖的重量比为1:(1～2)。


3.根据权利要求1所述的一种维格列汀片剂，其特征在于，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。


4.根据权利要求1所述的一种维格列汀片剂，其特征在于，所述的助流剂为胶态二氧化硅。


5.根据权利要求1所述的一种维格列汀片剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述维格列汀与硬脂酸镁的重量比为(40～50)：1。


6.一种根据权利要求1-5任意一项所述维格列汀片剂的制备方法，其特征在于，采用“一锅法”混合，将原辅料混合均匀后，用压片机进行压片操作，得到所述的维格列汀片剂；
按照重量份数计，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩志鹏，张凤云，冯占美，张加泽，胡雪芳，范林，
申请(专利权)人：烟台万润药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37