【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种美阿沙坦钾片剂及制备方法，属于药物制剂。
技术介绍
1、美阿沙坦钾是阿齐沙坦的前体药物，也可以称为阿齐沙坦酯钾盐，在吸收过程中会在胃肠道内水解为阿齐沙坦，是日本武田药品开发的一类降血压药，美阿沙坦钾属于血管紧张素ⅱ受体抑制剂，通过选择性阻断血管紧张素ⅱ与血管平滑肌at1受体的结合而阻断血管紧张素ⅱ的收缩血管作用，而达到降低血压的效果。不仅能很好的控制血压，同时能降低并发心血管疾病及糖尿病的风险。
2、美阿沙坦钾在水中几乎不溶，当其制为口服制剂时，只有美阿沙坦钾能快速溶于水中才能在胃肠进行良好的吸收，否则，对于它的吸收和生物利度将受到很大的阻碍。
3、中国专利申请cn101528262a公开了一种稳定和具有优良溶出性质的阿齐沙坦药物组合物，其特征在于含有低熔点的油状物，低粘度的粘合剂，其主要特点是采用低粘度的粘合剂来提高阿齐沙坦的溶出。但是采用低粘度的粘合剂来提高阿齐沙坦的体外溶出往往有限。
4、中国专利申请cn103705510a公开了一种阿齐沙坦固体组合物的制备方法，其特征在于将阿齐沙坦制备成混悬溶液后进行湿法制粒，采用喷入的方式加入到辅料中，制备阿齐沙坦制剂。由于阿齐沙坦结构中含有酰胺键，对湿度较为敏感，采用湿法制粒可能会导致阿齐沙坦有关物质极具增加，影响用药安全性。
5、中国专利申请cn101677961a报道了一种阿齐沙坦酯钾盐的固体制剂，通过加入一定的ph控制剂富马酸和氢氧化钠的组合调节制备及释放过程中的ph环境，从而提高药物的稳定性，但对于阿齐沙坦酯，
6、中国专利申请cn102138899a介绍了一种阿齐沙坦酯的脂质体固体制剂，通过脂质体的保护作用，提高药物的稳定性。脂质体的封闭结构能在一定程度上保护药物活性成分，但脂质体在制备过程中容易破裂，导致药物泄露，导致生物利用度不高。
7、中国专利申请中cn105456210a介绍了一种高生物利用度阿齐沙坦组合物，是将阿齐沙坦与药用辅料混合并微粉化，提高了阿齐沙坦的生物利用度，在药用辅料中提到了羟丙基-β-糊精和增溶剂的应用，其中，羟丙基-β-糊精本身具有一定的粘性，经过粉碎后，粘性加大，容易造成物料混合不均匀、压片粘冲以及溶出度降低等问题；其次，增溶剂的应用虽然能够促进溶出，但是，大多在体内会造成一定的刺激性，不利于在临床上使用。因此，制备一种溶出快、药物活性保持稳定且工艺适用于工业化生产的美阿沙坦钾制剂非常重要。
技术实现思路
1、本专利技术针对现有技术存在的不足，提供一种美阿沙坦钾片剂及制备方法，所述美阿沙坦钾片剂的药物溶出快，药物活性保持稳定，而且制备方法适用于工业化生产。
2、本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下：一种美阿沙坦钾片剂，所述美阿沙坦钾片剂包括微粉化的美阿沙坦钾、助流剂、糊精、填充剂、崩解剂和润滑剂。
3、进一步的，按照重量份数计，所述美阿沙坦钾片剂包括：所述微粉化的美阿沙坦钾23-24份；所述助流剂2-3份；所述糊精15-30份；所述填充剂35-50份；所述崩解剂5-10份；所述润滑剂0.5-1.5份。
4、进一步的，所述微粉化的美阿沙坦钾粒径d90不超过40um。
5、进一步的，所述助流剂为二氧化硅、滑石粉中的任意一种或两种混合。
6、优选的，所述助流剂为二氧化硅。
7、进一步的，所述糊精为α-糊精、β-糊精、羟丙基-α-糊精的任意一种或几种组合。
8、优选的，所述糊精为β-糊精。
9、进一步的，所述填充剂为无水乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇的任意一种或几种组合。
10、优选的，所述填充剂为微晶纤维素和甘露醇，按照重量份数计，所述微晶纤维素20-45份，所述甘露醇5-10份。
11、进一步的，所述崩解剂为交联聚维酮、羧丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠中的任意一种。
12、优选的，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
13、进一步的，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇的任意一种或几种组合。
14、优选的，所述润滑剂为硬脂酸镁。
15、本专利技术还公开了一种美阿沙坦钾片剂的制备方法，所述制备方法为：
16、s1、将微粉化的美阿沙坦钾与助流剂、糊精进行混合均匀，制备美阿沙坦钾环糊精包合物；
17、s2、将美阿沙坦钾环糊精包合物与填充剂、崩解剂混匀，再加入润滑剂混合均匀，直接压片，得到所述美阿沙坦钾片剂。
18、本专利技术的有益效果是：
19、本专利技术所述美阿沙坦钾片剂及制备方法中，将微粉化的美阿沙坦钾与适量的助流剂、糊精混合后，制备美阿沙坦钾环糊精包合物，该包合物可以保证药物活性成分的稳定性，也促进药物在制剂中的溶出。
20、微粉化的美阿沙坦钾对溶出度是有利的，但是微粉化的美阿沙坦钾很容易有静电，会影响片剂的加工过程，本专利技术中通过内加助流剂，可以有效解决美阿沙坦钾的静电问题，同时解决美阿沙坦钾自身容易出现粘冲以及与其它辅料混合不均匀的问题。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述美阿沙坦钾片剂包括微粉化的美阿沙坦钾、助流剂、糊精、填充剂、崩解剂和润滑剂。
2.根据权利要求1所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，按照重量份数计，所述美阿沙坦钾片剂包括：所述微粉化的美阿沙坦钾23-24份；所述助流剂2-3份；所述糊精15-30份；所述填充剂35-50份；所述崩解剂5-10份；所述润滑剂0.5-1.5份。
3.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述微粉化的美阿沙坦钾粒径D90不超过40um。
4.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述助流剂为二氧化硅、滑石粉中的任意一种或两种混合。
5.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述糊精为α-糊精、β-糊精、羟丙基-α-糊精的任意一种或几种组合。
6.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述填充剂为无水乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇的任意一种或几种组合。
7.根据权利要求6所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述填充剂
8.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述崩解剂为交联聚维酮、羧丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠中的任意一种。
9.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇的任意一种或几种组合。
10.一种根据权利要求1-9任意一项所述一种美阿沙坦钾片剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：
...【技术特征摘要】
1.一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述美阿沙坦钾片剂包括微粉化的美阿沙坦钾、助流剂、糊精、填充剂、崩解剂和润滑剂。
2.根据权利要求1所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，按照重量份数计，所述美阿沙坦钾片剂包括：所述微粉化的美阿沙坦钾23-24份；所述助流剂2-3份；所述糊精15-30份；所述填充剂35-50份；所述崩解剂5-10份；所述润滑剂0.5-1.5份。
3.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述微粉化的美阿沙坦钾粒径d90不超过40um。
4.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述助流剂为二氧化硅、滑石粉中的任意一种或两种混合。
5.根据权利要求1或2所述一种美阿沙坦钾片剂，其特征在于，所述糊精为α-糊精、β-糊精、羟丙基-α-...
【专利技术属性】
技术研发人员：韩志鹏，张凤云，
申请(专利权)人：烟台万润药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。