双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂及其制备方法技术方案

本发明专利技术提供一种双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂及其制备方法。所述药物缓释制剂是先将活性药物与低粘度亲水性聚合物经湿法制粒形成内相缓释系统，再将内相缓释系统与高粘度亲水性聚合物混合后形成外相缓释系统，经压片工艺制成。本发明专利技术适用于大多数缓释制剂的制备，制成的缓释制剂无前期突释、后期释放不完全的问题，该工艺制得的缓释制剂为双层亲水的多聚体成型片系统(双相控制释放的缓释释放系统)，经口服给药后24h内缓慢平稳释放，以利于维持平稳的血药浓度，减少患者的服药次数，提高患者的顺应性，延长服药间隔，有利于临床使用。

Controlled release drug sustained release preparation and its preparation method of biphasic sustained release system

【技术实现步骤摘要】
双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂及其制备方法
本专利技术涉及生物医药领域，具体地说，涉及一种双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
药物的缓控释制剂技术包括缓释包衣控制药物释放，热熔挤出技术制备缓释制剂控制药物释放，缓释微囊(喷雾干燥)+缓释颗粒(干法制粒)控制药物释放，渗透泵技术控制药物释放等，上述制剂工艺较复杂，批量化生产成本相对较高。而骨架型缓释制剂制备工艺相对较简单，得到了广泛应用，但在实际应用中普遍存在前期突释和后期释放不完全的问题。因此，亟需开发新的药物缓释系统，以免药物即刻崩解和过早释放。
技术实现思路
本专利技术针对普通缓释骨架片存在的问题，提供一种双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂(“双相”缓释系统控制释放的骨架型缓释制剂)及其制备方法。采用“双相”缓释控制体系一定程度上可以控制缓释制剂前期、中期、后期释放，降低了缓释制剂前期突释和后期释放不完全的风险，更有利于患者的血药浓度稳定，以达到最佳的治疗效果。本专利技术构思如下：提供一种多聚体成型的“双相”控制释放的骨架型缓释片剂的制备技术，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂，其特征在于，所述药物缓释制剂是先将活性药物与低粘度亲水性聚合物经湿法制粒形成内相缓释系统，再将内相缓释系统与高粘度亲水性聚合物混合后形成外相缓释系统，经压片工艺制成。/n

【技术特征摘要】
1.双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂，其特征在于，所述药物缓释制剂是先将活性药物与低粘度亲水性聚合物经湿法制粒形成内相缓释系统，再将内相缓释系统与高粘度亲水性聚合物混合后形成外相缓释系统，经压片工艺制成。


2.根据权利要求1所述的药物缓释制剂，其特征在于，所述内相缓释系统还包含致孔剂、助溶剂、吸附剂、pH调节剂中的至少一种；和/或
所述外相缓释系统还包含填充剂、助流剂、润滑剂中的至少一种。


3.根据权利要求1所述的药物缓释制剂，其特征在于，所述低粘度亲水性聚合物选自黄原胶、羧甲基纤维素钠、PVA、明胶、阿拉伯胶、羟丙基纤维素、低粘度HPMC中的至少一种；和/或
所述高粘度亲水性聚合物选自PVP、PEG、高粘度HPMC中的至少一种。


4.根据权利要求2所述的药物缓释制剂，其特征在于，所述致孔剂为微晶纤维素和/或乳糖；和/或
所述助溶剂为聚氧乙烯蓖麻油和/或十二烷基硫酸钠；和/或
所述吸附剂为二氧化硅和/或硅酸铝钠；和/或
所述pH调节剂为柠檬酸钠和/或磷酸氢钙；和/或
所述填充剂选自微晶纤维素、玉米淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、无机盐、糖醇中的至少一种；和/或
所述助流剂为二氧化硅和/或滑石粉；和/或
所述润滑剂为硬脂酸镁和/或硬脂富马酸钠。


5.根据权利要求3所述的药物缓释制剂，其特征在于，所述内相缓释系统中活性药物与低粘度亲水性聚合物的质量比为2-10:1；和/或
所述高粘度亲水性聚合物占药物缓释制剂的质量百分数为4％～45％。


6.根据权利要求4所述的药物缓释制剂，其特征在于，所述致孔剂占药物缓释制剂的质量百分数为9％～...

【专利技术属性】
技术研发人员：张文清，张超，邵正飞，赵佳，王娟，左保燕，
申请(专利权)人：北京诺康达医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11