度洛西汀药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了度洛西汀药物组合物，包括：(1)载有一定量度洛西汀的丸芯；(2)两种不同pH溶解度的羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯组成的肠溶层，包覆在丸芯外，本药物组合物通过使用不同等级的pH溶解度聚合物羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)，无需加氨中和，缩短工序，且大幅减少了肠溶层与丸芯上度洛西汀活性物质的反应，提高了稳定性，此外不同的HPMCP形成肠溶层，使度洛西汀免受胃的酸性条件的破坏，并使其在胃肠道(GIT)较高pH中释放，例如在小肠中，有助在目标部位精确释放药物，大幅降低在初始时间间隔内存在药物剂量倾泄的风险。

Doxetine pharmaceutical composition

【技术实现步骤摘要】
度洛西汀药物组合物
本专利技术涉及医药制剂
，尤其涉及度洛西汀药物组合物。
技术介绍
度洛西汀(+)-(S)-N-甲基-y-(1-萘基)-2-噻吩丙胺盐酸盐是SSNRI(以下称选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)类知名药物，用于治疗重度抑郁症(MDD)和糖尿病周围神经病理性疼痛。它通常以其盐酸盐的形式使用，并且在下文中使用术语“度洛西汀”通常是指游离碱，但也指盐和度洛西汀的其他化合物，通常是指盐酸盐。公认度洛西汀在酸性介质中不稳定。因此，需要保护度洛西汀免受胃的酸性条件的破坏，并使其在胃肠道(GIT)较高pH中释放，例如在小肠中。对酸敏感的特征活性化合物以肠溶衣制剂的形式给药，其中肠溶衣保护活性化合物免受胃的酸性条件的破坏，并在胃肠道较高pH中释放出活性药物。然而，度洛西汀会与许多已知的肠溶包衣反应形成缓慢溶解或甚至不溶的包衣层，这降低了活性化合物的生物利用度。度洛西汀的原研公司是礼来(Lilly)，商品名为欣百达。在美国专利No.5,508,276中公开了度洛西汀肠溶微丸中羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(以下称本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.度洛西汀药物组合物，其特征在于，包括：(1)载有一定量度洛西汀的丸芯；(2)两种不同pH溶解度的羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯组成的肠溶层，包覆在丸芯外。/n

【技术特征摘要】
1.度洛西汀药物组合物，其特征在于，包括：(1)载有一定量度洛西汀的丸芯；(2)两种不同pH溶解度的羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯组成的肠溶层，包覆在丸芯外。


2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，以质量计，肠溶层内两种羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯分别为HP50、HP55，二者之间比例为1.5:1-2.5:1，优选为2:1。


3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，以质量计，肠溶层占比度洛西汀药物组合物的20％-30％。


4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，肠溶层中还包括抗粘结剂、增塑剂中之一或组合。


5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，在肠溶层与丸芯之间设置有隔离层，包括蔗糖、羟丙甲纤维素。


6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，以质量计，隔离层占比度洛西汀药...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏尼尔·库马尔·潘达，叶连挺，晏培福，汪宜俊，姚振江，王春艳，戴勋仁，曹倩，王飞云，
申请(专利权)人：宁波高新区美诺华医药创新研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33