一种鲁拉西酮的制备方法技术

本发明专利技术公开制备方法包括以下步骤：将粒径小于10微米的鲁拉西酮微粉溶解在聚山梨醇酯80和聚乙二醇6000中，得到药物溶液；将微晶纤维素和无定形介孔二氧化硅颗粒混合，得到干混合物；将药物溶液与干混合物在高剪切湿法制粒机中混合并制粒，得到粒料：将粒料置于挤出滚圆机中挤出、滚圆后，1.0mm筛网过筛，得到载药小球，该载药小球以微晶纤维素为吸附药物溶液的载体、以无定形介孔二氧化硅颗粒为包裹载体的包衣；干燥载药小球至干燥失重低于2.5%后，将载药小球填充于胶囊中。本发明专利技术将鲁拉西酮制备为载药小球，使鲁拉西酮具有可接受的流动性、可压缩性、更好的溶解性和抗氧化性，以提高鲁拉西酮的稳定性和药物活性成分的溶解度。鲁拉西酮的稳定性和药物活性成分的溶解度。

【技术实现步骤摘要】
一种鲁拉西酮的制备方法


[0001]本专利技术涉及医药制剂
，具体是一种鲁拉西酮的制备方法。

技术介绍

[0002]鲁拉西酮(lurasidone)属于BCS第四类药物，其存在以下三个问题：
[0003]第一个问题是：溶解度低。众所周知，固体剂型中的活性成分必须经过溶出才能由胃肠道吸收。口服固体制剂中微溶于水的药物活性成分的吸收速度由其在吸收部位液体中的溶出速度决定，即，溶出速度往往是药物吸收的决定性因素。鲁拉西酮具有低溶解度与低生物膜渗透性，溶解度差且溶出曲线不稳定，所以该药物的溶出度非常低，尤其是在较高pH值条件下。鲁拉西酮的溶解度还与溶液的pH值有关，在较低的pH值下，鲁拉西酮的溶解度最高，而后随着pH值的增加，其溶解度会不断下降。鲁拉西酮在不同pH值条件下的饱和溶解度见表1。
[0004]表1
[0005][0006]众所周知，药物的溶解度对药物的溶出度有影响。药物在体外的溶出度能一定程度上表明其在人体内的吸收情况。本专利技术人采用市售的盐酸鲁拉西酮片Latuda作为参比制剂，该参比制剂与原研配方相似。本专本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种鲁拉西酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将粒径小于10微米的鲁拉西酮微粉溶解在聚山梨醇酯80和聚乙二醇6000中，得到所需浓度的药物溶液；2）将微晶纤维素和无定形介孔二氧化硅颗粒混合，得到干混合物；3）将步骤1）得到的药物溶液与步骤2）得到的干混合物在高剪切湿法制粒机中混合并制粒，得到粒料：4）将步骤3）得到的粒料置于挤出滚圆机中挤出、滚圆后，1.0mm筛网过筛，得到载药小球，该载药小球以微晶纤维素为吸附药物溶液的载体、以无定形介孔二氧化硅颗粒为包裹载体的包衣；5）干燥载药小球至干燥失重低于2.5%后，将载药小球填充于胶囊中。2.根据权利要求1所述的一种鲁拉西酮的制备方法，其特征在于，所述的无定形介...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚振江，苏尼尔，
申请(专利权)人：宁波高新区美诺华医药创新研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：