【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】与PEA-15相互作用的新型化合物本专利技术涉及能够与PEA-15蛋白(星形胶质细胞中富含的磷蛋白， 其具有15 kDa的分子量)相互作用的化合物，它们的荧光衍生物，和 这些化合物在筛选和诊断方法中的应用，以及药物组合物。PEA-15是具有130个氨基酸的小的细胞质蛋白质，所述蛋白质在 脑中，特别是星形胶质细胞中大量表达，并且普遍地在许多其他组织 中表达，但表达程度较低。该蛋白质的结构(在脊推动物动物中非常保守)在N-末端包含具 有80个氨基酸的死亡效应结构域(DED)和NES (核输出信号)结构 域以及在C-末端包含低组织化结构，所述低组织化结构包含通过蛋白 激酶C (PKC)和通过II型依赖于钩/钩调蛋白的蛋白激酶进行的磷酸 化的位点。PEA-15的基因组序列是由4个外显子组成并在基因组DM的大约 10.2 kb上延伸(Wolford等人，2000， Gene， 241:143 )。PEA-15在体内以不同的形式存在非磷酸化形式、单和二磷酸化形式；每一种形式表现出不同的生物学活性。PEA-15是可通过其不同功能结构域以及根据其磷酸化程度与许 多伙伴相互作用的多功...
【技术保护点】
下述通式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ 其中： －ｎ等于０或１， －ｐ表示１至６的整数，特别是２至４的整数， －ｒ表示１至１２的整数，特别是２至６的整数，特别地等于４， －Ｒ↓［１］表示氢原子，饱和或不饱和的、线性或支化的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］烷基，饱和或不饱和的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］环烷基，任选地用一个或多个卤素原子取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］芳基，一个或多个Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，或者一个或多个Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基， －Ｒ↓［２］表示氨基酸或氨基酸衍生物的侧链， －－ＣＯＲ↓［３］表示携带碱性实体Ｒ↓［３］的酰基，所述碱性实体Ｒ↓［３］特别地选自具有下式的...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：M希伯特，H沙巴内，D博内，J哈伊克，F雷诺米哈拉，H希内维斯，
申请(专利权)人：国家健康医学研究所，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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