【技术实现步骤摘要】
哒嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
专利技术涉及一种哒嗪酮类衍生物的制备方法、含有该系列化合物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是用于治疗代谢性疾病如肥胖症、非酒精性脂肪肝、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病、心血管疾病、甲状腺功能减退、甲状腺癌和相关病症和疾病的用途。
技术介绍
甲状腺激素(thyroidhormone，TH)是应答于垂体分泌的甲状腺刺激激素，在生长、发育、代谢和体内平衡中起着关键作用。它们由甲状腺产生为甲状腺素(T4)和3,5,3'-三碘-L-甲状腺原氨酸(T3)。甲状腺激素是碘化的酪氨酸类似物，其主要以T4的形式分泌进循环中。T4是人体中的主要分泌形式，并且在外周组织中通过脱碘酶被酶促地脱碘成更活跃的形式T3，T3为最强的甲状腺激素。T3通过与甲状腺激素受体(thyroidhormonereceptor，THR)相互作用而在正常发育、分化和保持代谢平衡、控制胆固醇水平方面起重要作用。THR在大多数组织中表达，有两个不同的同工型THRα和THRβ存在。组织分布研究、小鼠敲除研究和患有甲状腺激...
【技术保护点】
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：/n
【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：
其中：
L选自-CH2-、-O-、-CF2；优选为-O-；
R1选自3～4元环烷基，其中所述的环烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或＝O的取代基所取代；
R2选自氢原子、卤素、烷基或烷氧基，其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素或烷氧基的取代基所取代；R2优选为氢原子；
R3选自氢原子或烷基，其中所述的烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素或烷氧基的取代基所取代；R3优选为氢原子；
或者，R1与R2与其相连接的碳原子一起形成4～10元环烷基或4～10元杂环基，其中所述的4～10元杂环基内含有一个或多个N、O、S或S(O)m，并且环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个Rc所取代；
Rc选自烷基、羟基、卤素、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-C(O)R6、-OC(O)R6、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)R8或-S(O)mNR7R8，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素或烷氧基的取代基所取代；
R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、卤素或烷氧基，其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素或烷氧基的取代基所取代；R4和R5优选选自F、Cl、Br或甲基；
R6、R7和R8各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R9、-OC(O)R9、-NR10R11、-C(O)NR10R11、-NR10C(O)R11或-S(O)mNR10R11的取代基所取代；
或者，R7和R8与相连接的N原子一起形成一个4～8元杂环基，其中4～8元杂环内含有一个或多个N、O、S或S(O)m原子，并且4～8元杂环上任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-C(O)R9、-OC(O)R9、-NR10R11、-C(O)NR10R11、-NR10C(O)R11或-S(O)mNR10R11的取代基所取代；
R9、R10和R11各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代；
m选自1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐，其为通式(II)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：
其中：
Ra选自氢原子或烷基，优选为氢原子或甲基；
Rb选自羟基、卤素、氰基、烷基、烷氧基或＝O，其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基或烷氧基的取代基所取代；
n选自0或1；
p选自0、1、2、3或4；
L，R2～R5的定义如权利要求1所述。
3.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑苏欣，王中利，赵雯雯，
申请(专利权)人：察略盛医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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