苯基-1H-吡唑类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，提供了一种如通式所示的苯基‑1H‑吡唑类衍生物及其制备方法,本发明专利技术还公开了所述苯基‑1H‑吡唑类衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD‑1/PD‑L1)的相互结合，可用于制备PD‑1/PD‑L1抑制剂,

Phenyl-1h-pyrazoles derivatives and their application in antitumor drugs

【技术实现步骤摘要】
苯基-1H-吡唑类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属药物
，涉及一类新型苯基-1H-吡唑类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为PD-1/PD-L1抑制剂中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是严重危害人类生命健康的全球性问题。2010年WHO宣称，到2030年全球大约1320万人将死于癌症，是2008年的2倍。中国的癌症形势十分严峻，每年全球因癌症死亡的总数达九百多万人，其中有24％左右发生在中国，并且中国肿瘤患者的生存患者和治愈患者13％左右。自上世纪70年代以来，我国癌症死亡率一呈持续增长趋势，70年代、90年代和21世纪初每年死于肿瘤的人数分别约为70万、117万和150万，肿瘤已经成为严重威胁我国人民健康的头号杀手。肿瘤免疫治疗通过激活机体自身的的免疫系统，识别并杀伤肿瘤细胞，具有治疗多种类型肿瘤的潜力。通过阻断T细胞免疫检查点分子PD-1/PD-L1进行肿瘤治疗是临床上最为成熟的免疫检查点策略。以PD-1免疫检查点为靶点的药物研发过去二十年里已经在世界范围内取得了广泛而本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I所示的苯基-1H-吡唑类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，/n

【技术特征摘要】
1.通式I所示的苯基-1H-吡唑类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，



所述R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基；
所述R2选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷氧基。


2.如权利要求1所述的苯基-1H-吡唑类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，所述R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷氧基。


3.如权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜建发，
申请(专利权)人：颜建发，
类型：发明
国别省市：福建;35