苯联吡唑并环类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，提供了一种如通式所示的苯联吡唑并环类衍生物及其制备方法,本发明专利技术还公开了所述苯联吡唑并环类衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD‑1/PD‑L1)的相互结合，可用于制备PD‑1/PD‑L1抑制剂。

Benzodiazole derivatives and their application in antitumor drugs

【技术实现步骤摘要】
苯联吡唑并环类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属药物
，涉及一类新型苯联吡唑并环类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为PD-1/PD-L1抑制剂中的应用。
技术介绍
PD-L1高表达于肿瘤细胞，当PD-L1与PD-1结合后，T细胞活化受到抑制，T细胞处于免疫耐受状态。此时，免疫系统无法对癌细胞造成杀伤，发生肿瘤免疫逃逸。因此，针对PD-1/PD-L1通路设计靶向抑制剂，切断信号通路，可激活T细胞，解除其免疫耐受，调动T细胞进行肿瘤杀伤，实现肿瘤治疗。通过阻断PD-1/PD-L1免疫检查点和CTL-4进行肿瘤治疗是目前临床上最为成熟的免疫治疗策略。以PD-1免疫检查点为靶点的药物研发过去二十年里已经在世界范围内取得了广泛而深入的研究。由于PD-L1高表达于多肿瘤细胞，使得这类抑制剂抗肿瘤范围广，除非小细胞肺癌、膀肤癌、黑色素瘤，在其他实体瘤如胰腺癌、间皮瘤、三阴性乳腺癌等也显示出一定疗效，尤其对于PD-1高表达的肿瘤，应答率更高。目前，针对PD-1免疫检查点的上市单抗药物有五种，分本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I所示的苯联吡唑并环类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，/n

【技术特征摘要】
1.通式I所示的苯联吡唑并环类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，



所述的X为C或N；
所述的R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基。


2.如权利要求1所述的苯联吡唑并环类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，所述R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜建发，
申请(专利权)人：颜建发，
类型：发明
国别省市：福建;35