噻唑酰胺类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，提供了一种如通式所示的噻唑酰胺类衍生物及其制备方法,本发明专利技术还公开了所述噻唑酰胺类衍生物能够作为wnt抑制剂，具有明显的抗肿瘤活性,

Thiazolamide derivatives and their application in antitumor drugs

【技术实现步骤摘要】
噻唑酰胺类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属药物合成领域，涉及一类新型噻唑酰胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为治疗剂特别是作为Mnt抑制剂的用途。
技术介绍
肿瘤的治疗已经成为一个世界性的难题，高效低毒的抗肿瘤药物研发迫在眉睫。靶向抗肿瘤药物凭借其特异性好、有效性强、毒副作用低等特点，在肿瘤治疗中取得巨大成功。Wnt信号通路是一条进化上相对保守的信号转导通路，对胚胎细胞的增殖、分化和凋亡起调控作用。但Wnt信号通路的异常活化在许多肿瘤包括结肠癌、卵巢癌、乳腺癌、胃癌和一些其它癌症的发生发展过程中起了举足轻重的作用，而且Wnt信号通路中关键组分β-连环蛋白(p-catenin)与钙黏蛋白(E-cadherin)组成的复合体对维持上皮形态结构的完整性和细胞极性起重要调控作用，对控制肿瘤转移与再生起着重要作用。目前，以肿瘤细胞分化增殖相关的Wnt信号通路的关键蛋白作为药物靶点已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。Porcupine是一种O-酰基转移酶，主要分布在内质网本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I所示的噻唑酰胺类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，/n

【技术特征摘要】
1.通式I所示的噻唑酰胺类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，



所述X为O或C；
所述R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基；
所述R2选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基。


2.如权利要求1所述的噻唑酰胺类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，所述R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基。


3.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜建发，
申请(专利权)人：颜建发，
类型：发明
国别省市：福建;35