乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域，乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物如通式I所示，该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和/或真菌中的一种或多种具有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，从而有机会为临床抗微生物治疗提供更多安全、高效的多样化候选药物。其制备原料简单，廉价易得，合成路线短，在抗感染方面的应用具有重要意义。

Vinyl conjugated indoleaminothiazoles and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于化学合成
，具体涉及乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
氨基噻唑是广泛存在于头孢类抗生素中的一个重要结构片段，其独特的结构易通过多种非共价键力如配位键、氢键、范德华力、π-π堆积、疏水与静电作用等多种非共价键力与生物体内酶、离子通道、载体蛋白、DNA、RNA等发生超分子相互作用，表现出多靶向性作用，故而呈现低的耐药性。因此基于氨基噻唑环的药物开发成为研究热点，作为抗菌药物的研究呈现出巨大的开发价值。吲哚类化合物存在于许多天然的生物碱中，且具有广泛的生物活性，如抗炎、抗肿瘤、抗抑郁、降血压等，其潜在的应用价值也受到药物化学研究者的广泛关注。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的之一在于提供乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐；目的之二在于提供乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐的制备方法；目的之三在于提供乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用；目的之四在于提供本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：/n

【技术特征摘要】
1.乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：



式中，
R1为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、氰基、羟烷基、羧基、酯基、胺基、羰基、酰基或杂环基；
n为0-18的整数。


2.如权利要求1所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，R1为氢、甲基、烯基、炔基、氰基、2-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,4-二氯苯基、乙酰基、乙酯基、N,N-二甲胺基或N,N-二乙胺基；
n为0、1、2、3、5、7或9。


3.如权利要求1所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：








4.如权利要求1所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，所述可药用盐为盐酸盐、溴酸盐、碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐、三氟乙酸盐或醋酸盐。


5.权利要求1-4任一项所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述方法如下：
a、中间体II的制备：吲哚醛与4-氯乙酰乙酸乙酯缩合反应得到中间体II；



b、通式I所示的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物I-1的制备：中间体II和硫脲缩合反应即得到化合物I-1；
c、通式I所示的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物I-2～I-16的制备：以碳酸钾或碳酸铯为催化剂，化合物I-1与卤代...

【专利技术属性】
技术研发人员：周成合，刘馨怡，汤云霞，孙航，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50