【技术实现步骤摘要】
含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用
本专利技术属于医药领域,具体涉及含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上接受的盐,它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。本专利技术还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防结肠癌和肺癌等癌症药物中的用途。
技术介绍
c-Met是原癌基因c-Met编码的蛋白,肝细胞生长因子(HGF)与c-Met结合后启动HGF/c-Met信号通路,从而发挥其生物效应(如:胚胎发育、组织损伤的修复等);c-Met的异常表达与肿瘤的发生、侵袭、转移以及耐药性密切相关。HGF/Met已被国际公认为抗肿瘤的靶标。基于c-Met信号通路的抗肿瘤药物研究进入一个全新的阶段,特别是小分子c-Met激酶抑制剂已经成为整个抗肿瘤药物研究的重点和热点。目前,已经发现的小分子c-Met激酶抑制剂大部分属于ATP的竞争性抑制剂,其作用机制均为通过阻断酪氨酸的磷酸化从而发挥抑制c-Met激酶的作用。含有丙二酰胺结构的4-苯氧基喹啉 ...
【技术保护点】
1.一种含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,结构式如通式(I)所示:/n
【技术特征摘要】
1.一种含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,结构式如通式(I)所示:
其中:
R1选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基;
R2选自1-4个相同或不同的以下取代基:氢、卤素、C1-C10烷基、或C1-C4烷氧基;
Ar选自C6-C10元芳基或5-10元杂芳基;所述的杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选被1-5个相同或不同的R3所取代;
所述的R3选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、任选被羟基或氨基或卤素取代的C1-C6烷基。
所述的D-E是含有酰胺结构的基团,当D为氨基(NH)时,E为羰基(C=O);当D为羰基(C=O)时,E为氨基(NH)。
2.根据权利要求1所述的含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:
R1选自C1-C10烷基或C3-C7环烷基;
R2选自1-4个相同或不同的以下取代基:氢或卤素;
Ar选自C6-C10元芳基、C6-C10元芳烷基,C5-C10元杂芳基;所述的杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选被1-5个相同或不同的R3所取代;
所述的R3选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基。
所述的D-E是含有酰胺结构的基团,当D为氨基(NH)时,E为羰基(C=O);当D为羰基(C=O)时,E为氨基(NH)。
3.根据权利要求2所述的含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:
R1选自甲基、乙基、丁基、环丙基、环丁基、环戊基、或环己基;
R2选自1-2个相同或不同的以下取代基:氢或氟;
Ar选自苯基、吡啶基、噻吩、呋喃、萘基、喹啉基和吲哚基,并且Ar任选被1-5个相同或不同的...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘举,陈烨,丁实,史建涛,宫益林,李春艳,朱翔龙,赵雯雯,王震,
申请(专利权)人:辽宁大学,
类型:发明
国别省市:辽宁;21
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。