【技术实现步骤摘要】
一种用于抗体偶联药物的中间体CLA-SN38的合成方法及其中间体
本专利技术涉及有机合成领域，特别涉及一种用于抗体药物偶联物的中间体CLA-SN38的合成方法及其中间体。
技术介绍
抗体药物偶联物(Antibodydrugconjugate，简称ADC)是一类新型的抗肿瘤药物，其原理是将细胞毒素连接在抗体上，通过抗体对癌细胞表面特定抗原的识别，通过内吞作用进入癌细胞，从而将细胞毒素运输到靶点，达到靶向性治疗恶性肿瘤的目的。ADC与传统的小分子抗肿瘤药物相比，因能借助抗体的靶向识别性与毒素的高活性，故更具备特异性和有效性。ADC包括三个不同的组成部分，即抗体、连接子和细胞毒素。抗体实现靶向性，连接子保证在ADC在血液转运过程中的稳定性，而到达作用靶点后，毒素发挥对癌细胞的杀伤作用。根据作用机制的不同，适用于ADC的毒素分为微管类抑制剂(Microtubuleinhibitors)，DNA损伤剂(DNAdamagingagents)，RNA聚合酶抑制剂(RNApolymeraseinhibitors)等。目前，市...
【技术保护点】
1.一种用于合成抗体偶联药物中间体CLA-SN38的具有结构式C的中间体化合物C，所述中间体CLA-SN38结构式为
【技术特征摘要】
1.一种用于合成抗体偶联药物中间体CLA-SN38的具有结构式C的中间体化合物C，所述中间体CLA-SN38结构式为其特征在于，所述结构式C为
2.一种用于合成抗体偶联药物中间体化合物CLA-SN38的合成方法，所述中间体化合物CLA-SN38的结构式为其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：
1)将具有结构式A的化合物A和具有结构式B的化合物B溶解于二氯甲烷溶剂中，在催化剂M的作用下发生成环反应，得到含有化合物C的反应液，将化合物C从反应液中第一次分离纯化。
所述结构式A为所述结构式B为所述结构式C为
2)将具有结构式D的化合物D与4-二甲氨基吡啶溶解于二氯甲烷，再加入碳酸三氯甲基酯搅拌发生第一次反应，形成黄色溶液。在上述溶液中加入化合物C发生缩合反应，得到含有具有结构式E的化合物E的反应液，将化合物E从反应液中第二次分离纯化。所述结构式D为所述结构式E为
3)所述化合物E溶解于二氯甲烷与三氟乙酸混合溶剂，所述混合溶液中二氯甲烷与三氟乙酸体积比为4/1，在三氟乙酸的作用下脱去Boc保护基，第三次分离纯化反应液，得到产物CLA-SN38。
...
【专利技术属性】
技术研发人员：许喆，李海泓，
申请(专利权)人：联宁苏州生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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