Pd/石墨炔催化剂及其制备方法和应用以及还原芳香硝基化合物的方法技术

技术编号：24607034 阅读：32 留言：0更新日期：2020-06-23 22:06

本发明专利技术涉及生物医学领域，公开了一种Pd/石墨炔催化剂及其制备方法和应用以及还原芳香硝基化合物的方法。该催化剂中包含石墨炔和负载在该石墨炔上的零价钯，以及包含与所述石墨炔之间具有疏水作用的表面活性剂。本发明专利技术催化剂不仅能够有选择性地、温和地脱除硝基化合物的硝基，而且反应产率高、基本无副反应。此外，采用本发明专利技术催化剂脱除含硝基化合物的硝基的反应可以在生理条件下进行，能够在细胞及细菌内还原脱除一系列硝基前药的硝基，从而激活硝基前药，实现杀伤肿瘤细胞以及细菌的作用，为克服细胞耐药性提供了新的思路。

Pd / graphite alkyne catalyst and its preparation, application and reduction of aromatic nitro compounds

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【技术实现步骤摘要】
Pd/石墨炔催化剂及其制备方法和应用以及还原芳香硝基化合物的方法
本专利技术涉及生物医学领域，具体涉及一种Pd/石墨炔催化剂及其制备方法和应用以及还原芳香硝基化合物的方法。
技术介绍
硝基前药(特别是芳香硝基化合物)在肿瘤和细菌感染中被广泛应用。这类前药本身是没有毒性的，在进入细胞之后硝基被还原酶还原激活，生成相应的羟胺或者氨基化合物，引起DNA的交联或者抑制DNA的合成，从而达到杀伤细胞的效果。然而肿瘤细胞或者细菌在用药一段时间后会很快产生耐药性，细胞不再表达硝基还原酶还原硝基前药，这类硝基前药就会失活。从芳香硝基化合物上脱除硝基是很有挑战性的化学反应，这是由于硝基的强吸电子作用使得苯环上的电子云密度降低，反应活性也随之下降。传统的还原方法只有极个别特殊的硝基化合物能够被直接脱除硝基，并且相应的反应产率往往都很低。已经报道的脱硝基反应通常包括三步：首先将芳香硝基化合物还原为对应的氨基产物，然后将氨基产物用强酸处理转变成重氮盐，最后再利用还原剂将重氮盐产物还原脱除重氮基团得到最终的产物。这种方法不仅产率低，而且反应条件苛刻，需要在强酸或者高温条件下进行，而在实际应用中，很多原料在这样苛刻的条件下都会变质，因此传统的脱硝基方法在实践中受到了很大的限制。因此，发展一种快速地、温和地、有选择性地脱除硝基化合物的硝基，尤其是芳香硝基化合物的硝基的方法是很有必要的。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了克服现有技术存在的脱除芳香硝基化合物的硝基的产率低并且条件苛刻的问题，提供了一种P...

【技术保护点】
1.一种Pd/石墨炔催化剂，其特征在于，该催化剂中包含石墨炔和负载在该石墨炔上的零价钯，以及包含与所述石墨炔之间具有疏水作用的表面活性剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种Pd/石墨炔催化剂，其特征在于，该催化剂中包含石墨炔和负载在该石墨炔上的零价钯，以及包含与所述石墨炔之间具有疏水作用的表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的催化剂，其中，以所述催化剂的总重量为基准，所述石墨炔的含量为30-50重量％，所述表面活性剂的含量为30-50重量％，所述零价钯的含量为10-20重量％；
优选地，以所述催化剂的总重量为基准，所述石墨炔的含量为35-45重量％，所述表面活性剂的含量为40-50重量％，所述零价钯的含量为15-20重量％。

3.根据权利要求1或2所述的催化剂，其中，所述表面活性剂为磷脂-聚乙二醇、聚乙二醇、聚精氨酸和聚甲基丙烯酸中的一种或多种，优选为磷脂-聚乙二醇；
优选地，所述表面活性剂的数均分子量为500-15000，优选为1000-10000。

4.根据权利要求1所述的催化剂，其中，所述催化剂的平均粒径为50-200nm，优选为100-150nm。

5.一种制备权利要求1-4中任一项所述催化剂的方法，其特征在于，该方法包括：在表面活性剂存在下，将石墨炔与正二价钯盐进行氧化还原反应；
优选地，所述正二价钯盐为四氯钯酸钾和/或二氯四氨合钯；
更优选地，所述正二价钯盐为四氯钯酸钾。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述氧化还原反应在溶剂存在下进行，所述溶剂为水、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、甲醇和二甲基亚砜中的一种或多种；优选为水。

7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述石墨炔、表面活性剂和四氯钯酸钾的用量重量比为1：(1-5000)：(0.5-500)；优选为1：(2-500)：(1-200)；
优选地，所述氧化还原反应的条件包括：温度为-4℃至...

【专利技术属性】
技术研发人员：王树，陈艳艳，吕凤婷，刘礼兵，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，中国科学院大学，
类型：发明
国别省市：北京;11

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