一种苯并噻吩衍生物的制备方法技术

技术编号:24488529 阅读:57 留言:0更新日期:2020-06-13 00:25
本发明专利技术提供一种苯并噻吩衍生物的制备方法,其包括以下步骤:式2化合物与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应,得到式1化合物,即苯并噻吩衍生物;本发明专利技术的制备方法反应简单,条件温和,反应步骤少,反应副产物少,后处理简单,收率高,纯度高且易于工业化生产的苯并噻吩衍生物。

A preparation method of benzothiophene derivatives

【技术实现步骤摘要】
一种苯并噻吩衍生物的制备方法
本专利技术涉及药物化学,具体地,本专利技术涉及一种苯并噻吩衍生物的制备方法。
技术介绍
随着社会的飞速发展,人们生活节奏和压力日益增加,精神类疾病已经成为一种严重影响人类健康的疾病,为患者及其家庭带来了严重的后果。由于自杀、缺乏医疗照顾、较高的并发症风险(如营养不良、缺乏锻炼、肥胖和吸烟)等,导致患者平均寿命缩短。大量研究表明,精神疾病与中枢多种神经递质及受体功能异常相关,如脑内单胺递质,尤其是多巴胺(DA)系统和5-羟色胺(5-HT)系统与人体正常精神活动密切相关。当DA和5-HT系统功能紊乱时,易导致多种神经精神类疾病的发生,如精神分裂症、抑郁症、神经性疼痛、躁狂症、焦虑症、帕金森氏疾病等。CN106518841A中公开了一类环己烷衍生物或其立体异构体或盐,其中化合物1对多巴胺D3受体、5-羟色胺具有较强亲和力,而对D2受体亲和力较弱,表现出对D3/D2受体的高选择性,有较强的抗精神分裂症症状作用,并且仅有极低的毒性,安全性好,可用于制备神经精神类疾病药物。CN106518841A中公开本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:/n式2化合物与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应,得到式1化合物,即苯并噻吩衍生物;反应式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:
式2化合物与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应,得到式1化合物,即苯并噻吩衍生物;反应式如下:





2.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物与二甲胺、缚酸剂、添加剂的摩尔比为1:(2-5):(3-12):(1-3)。


3.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述添加剂包括三氟甲磺酸酐、三氟乙酰基三氟甲磺酸酐、对甲苯磺酰氯、甲磺酰氯中的一种或多种;所述缚酸剂包括三乙胺、4-二甲氨基吡啶、2-氯吡啶、吡啶、2-甲基吡啶、2-氟吡啶、2-溴吡啶中的一种或多种。


4.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂包括二氯甲烷、甲苯、二甲苯、氯苯、乙醚,二氯乙烷、氯仿中的一种或多种。


5.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述反应温度为20-40℃,和/或,反应时间为20-30h。


6.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物的...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐辉
申请(专利权)人:浙江京新药业股份有限公司上海京新生物医药有限公司
类型:发明
国别省市:浙江;33

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