一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型，包括物质的量比小于20％的任何其他物理形式的左旋米那普仑盐酸盐；使用Cu‑Kα辐射，所述新晶型的粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ为5.9±0.2°,14.4±0.2°，15.6±0.2°，19.6±0.2°处具有特征峰；所述新晶型的粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ为5.9±0.2°，11.8±0.2°，14.4±0.2°，15.6±0.2°，17.7±0.2°，18.6±0.2°，19.6±0.2°，21.6±0.2°，22.9±0.2°，24.6±0.2°处具有特征峰。所述新晶型具有较优的溶出速度和较好的稳定性，特别在制备口腔分散片时具备较大的优势。

A new crystal form of l-minapram hydrochloride and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型及其制备方法[
]本专利技术涉及药物晶型领域，尤其涉及一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型及其制备方法。[
技术介绍
]左旋米那普仑(Levomilnacipran)，其化学名为(1R,2S)-2-(氨基甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺，化学式为C15H22N2O，相对分子质量246.35。其盐酸盐的化学式为C15H23ClN2O，相对分子质量282.81，化学结构如下所示：左旋米那普仑是米那普仑的1R,2S-异构体。2013年7月26日美国食品药品监督管理局(FDA)批准左旋米那普仑盐酸盐用于治疗成人重度抑郁症，商品名为Fetzima。左旋米那普仑是一种5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂，也是美国FDA批准在美国上市的第四种5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂。左旋米那普仑对人体内的5-羟色胺和去甲肾上腺素有较强的亲和力，而对其他如组胺、肾上腺素和胆碱受体无亲和作用，因此具有较好的选择性和较低的副作用。世界专利WO2008/104957A2公开了左旋米那普仑盐酸盐的五种晶型及制备方本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型，其特征在于：包含物质的量比小于20％的任何其他物理形式的左旋米那普仑盐酸盐；使用Cu-Kα辐射，所述新晶型的粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ为5.9±0.2°,14.4±0.2°，15.6±0.2°，19.6±0.2°处具有特征峰；所述新晶型的粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ为5.9±0.2°，11.8±0.2°，14.4±0.2°，15.6±0.2°，17.7±0.2°，18.6±0.2°，19.6±0.2°，21.6±0.2°，22.9±0.2°，24.6±0.2°处具有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型，其特征在于：包含物质的量比小于20％的任何其他物理形式的左旋米那普仑盐酸盐；使用Cu-Kα辐射，所述新晶型的粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ为5.9±0.2°,14.4±0.2°，15.6±0.2°，19.6±0.2°处具有特征峰；所述新晶型的粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ为5.9±0.2°，11.8±0.2°，14.4±0.2°，15.6±0.2°，17.7±0.2°，18.6±0.2°，19.6±0.2°，21.6±0.2°，22.9±0.2°，24.6±0.2°处具有特征峰。


2.如权利要求1所述的一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型，其特征在于：所述左旋米那普仑盐酸盐为物质的量比小于1％的世界专利WO2011/057176A1公开的左旋米那普仑盐酸盐FormA晶型；新晶型的结构图示如下，





3.如权利要求1所述的一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型，其特征在于：所述新晶型的粉末X射线衍射图谱中，衍射角2θ对应峰及强度如下表所示：








4.一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型制备方法，其特征在于：包括以下步骤，
S1：预备用于进行晶型制备的起始样品；所述起始样品为世界专利WO2011/057176A1中公开的左旋米那普仑盐酸盐FormA晶型；
S2：取起始样品20-100mg；并在起始样品中加入0.3-8mL的二氯甲烷溶液，适当加入其它溶剂或高分子；
S3：将样品溶清并进行敞口挥发或搅拌析晶或真空旋干，析出固体即为所述新晶型。


5.如权利要求4所述的一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型的制备方法，其特征在于：所述步骤S2和步骤S3中，在左旋米那普仑盐酸盐FormA晶型中加入二氯甲烷和正庚烷升温至30-60℃溶清，然后放置于30-60℃敞口挥发10-48小时，得所述新晶型；所述二氯甲烷和正庚烷的体积比为3:1-1:1。


6.如权利要求4所述的一种左旋米那普仑盐酸盐的新晶型的制备方法，其特征在于：所述步骤S2和步骤S3中，在左旋米那普仑盐酸盐F...

【专利技术属性】
技术研发人员：田芳，高明，宋小叶，陈明，
申请(专利权)人：深圳市泰力生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44