一种酮洛芬和丙胺卡因的纳米乳化凝胶制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种酮洛芬和丙胺卡因的纳米乳化凝胶制剂及其制备方法。它包括药相、水相基质和表面活性剂，体系中的药相为酮洛芬和丙胺卡因熔融状态的复合物；水相基质是水溶性的高分子材料。本发明专利技术纳米乳化凝胶增加凝胶体系的耐热耐寒能力，方便产品的世界范围内流通储存及开盖后使用；利用纳米递送系统对药物的保护作用，使产品光稳定性优于法斯通，方便产品的储存和使用；纳米乳化凝胶剂相比于市售法斯通，体外释放速率稳定，避免药物突释，还能提高总释放量，有利于较长时间维持稳定的药效；本发明专利技术处方无需乙醇，避免了乙醇带来的皮肤刺激性，有利于提高产品的有效性。此外还能提高生产过程的安全性及易操作性。生产过程的安全性及易操作性。生产过程的安全性及易操作性。

【技术实现步骤摘要】
一种酮洛芬和丙胺卡因的纳米乳化凝胶制剂及其制备方法

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[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及一种酮洛芬和丙胺卡因的纳米乳化凝胶制剂及其制备方法。

技术介绍
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[0002]解热镇痛抗炎药(NSAIDs)是治疗类风湿性关节炎、骨关节炎等慢性疼痛的一线用药。镇痛机制：1抑制前列腺素合成；2抑制淋巴细胞活性和T淋巴细胞分化，减少对传入神经末梢的刺激；3直接作用于伤害性感受器，阻止镇痛物质的形成及释放。临床常用的外用局部镇痛NSAIDs有酮洛芬、双氯芬酸钠和吡罗昔康等。意大利美纳里尼制药工业联合股份有限公司上市的(OTC)被纳入中国第24批参比制剂目录，为目前临床应用最广的酮洛芬凝胶剂。的适应症为骨性关节炎(退行性关节病)、肩关节周围炎、肌腱炎、腱鞘炎、肱骨上髁炎(网球肘等)、肌肉痛、外伤后的肿胀及疼痛。
[0003]已上市存在如下问题：1、乙醇占处方量约50％，用于溶解难溶性药物并提高药物渗透能力。乙醇挥发将导致药物析出，乙醇的促渗透能力消失，导致药物释放速率波动过大，无法控释。同时，乙醇对皮肤具有刺激性及过敏性导致产品重复使用的顺应性差本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种酮洛芬和丙胺卡因的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，包括药相、水相基质和表面活性剂，体系中的药相为酮洛芬和丙胺卡因熔融状态的复合物；水相基质是水溶性的高分子材料。2.根据权利要求1所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，所述的药相是由酮洛芬和丙胺卡因组成，药相占比1％(w/w)至12％(w/w)。3.根据权利要求2所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，药相占比5％(w/w)至7％(w/w)。4.根据权利要求1所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，药相中酮洛芬和丙胺卡因比列在4:1(w/w)至1:4(w/w)。5.根据权利要求4所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，药相中酮洛芬和丙胺卡因比列在1:1(w/w)至1:2(w/w)。6.根据权利要求1所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，水相基质是选择水溶性高分子材料，所述的水溶性高分子材料为卡波姆、泊洛沙姆、羟丙甲纤维素、聚氧乙烯和/或聚乙二醇中的一种或其任意组合，占比0.5％(w/w)至3％(w/w)。7.根据权利要求6所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，所述的水溶性高分子材料选择卡波姆均聚物和卡波姆共聚物，比例在10:1(w/w)至3:1(w/w)。8.根据权利要求6所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，所述的水溶性高分子材料选择卡波姆和泊洛沙姆，比例范围在10:1(w/w)至3:1(w/w)。9.根据权利要求1所述的纳米乳化凝胶制剂，其特征在于，所述的表面活性剂可采用各种药学上可接受的表面活性剂，包括非离子型表面活性剂、阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂或其任意组合，占比0.5％至5％(w/w)。10.一种权利要求1、2、3、4、5、6、7、8或9所述的酮洛芬和丙胺卡因的纳米乳化凝胶制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：药相制备：将酮洛芬和丙胺卡因混合在加热温度在50℃至90℃...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏钰清，郑乾隆，黄晓燕，
申请(专利权)人：深圳市泰力生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：