【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】呈在连续脂肪相中的基于至少一种短二醇并包含至少一种抗炎物质的分散相形式的用于局部使用的药物组合物
[0001]本专利技术涉及用于局部使用的药物组合物，其呈胶凝相在油相中的分散体形式并且旨在用于人或动物治疗，该胶凝相包含至少一种由3至8个碳原子组成的二醇并且包含至少一种抗炎物质。
[0002]皮肤药物组合物和药物组合物可以呈水溶液、乳液和粉末的形式。
[0003]乳液是两种互不混溶的液体物质的初始不均匀混合物，这两种物质称为“相”。通过外部操作，例如用合适的速度和轴进行机械搅拌，或添加称为表面活性剂的两亲性物质，所述混合物在宏观上变得均匀。当以在宏观上均匀的形式呈现时，混合物由分散在称为“连续相”的另一相中的不连续相组成。
[0004]乳液是优选的形式，因为它们使得可以输送在这些应用中常用的水溶性物质和脂溶性物质两者。区分了水包油(O/W)乳液和油包水(W/O)乳液，在水包油乳液中，连续相由亲水相(通常是水相)组成并且分散相由亲脂性脂肪相组成，在油包水乳液中，连续相由亲脂性脂肪相组成并且分散相由亲水相(通常是水相)组成。
[0005]水包油乳液本质上比油包水乳液更稳定；然而，油包水乳液具有许多优点。具体地，水滴之间的分离降低了微生物增殖的可能性。此外，当连续相是水相时，防腐剂的使用是必不可少的，当连续相是脂肪相时，可以避免或减少防腐剂的使用。油包水乳液对低温的敏感性远不如水包油乳液。最后，对于化妆品用途的局部应用，编号EP 1961455 A1下公开的欧洲专利申请披露了油性连续相可以在应用油包水乳液后覆盖皮肤，其通过形成...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于局部使用的药物组合物(E1)，其包含分散在连续相(A2)中的胶凝相(A1)，所述药物组合物(E1)包含：
‑
胶凝相(A1)，其不含添加的水并且包含至少一种抗炎物质(AI)和至少一种二醇，该二醇包含从3至8个碳原子并由以下表示：式(I
a
)：R
a1
‑
C(R
b1
)(OH)
‑
C(OH)(R
c1
)(R
d1
)
ꢀꢀꢀ
(I
a
)，其中基团R
a1
、R
b1
、R
c1
和R
d1
各自彼此独立地表示氢原子或包含从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团，或式(I
b
)：R
a1
‑
C(R
b1
)(OH)
‑
[C(R
e1
)(R
f1
)]
t
‑
C(OH)(R
c1
)(R
d1
)
ꢀꢀꢀ
(I
b
)，其中t等于1、2或3，基团R
a1
、R
b1
、R
c1
、R
d1
、R
e1
和R
f1
各自彼此独立地表示氢原子或包含从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团，应理解，基团R
a1
或R
b1
中的至少一个和/或基团R
c1
或R
d1
中的至少一个不表示氢原子；
‑
脂肪相(A2)，其包含至少一种油和乳化体系(S)，该乳化体系包含至少一种乳化表面活性剂(S1)和至少一种乳化表面活性剂(S2)的组合。2.如权利要求1所述的用于局部使用的药物组合物(E1)，其特征在于，该药物组合物每100％其质量包含：
‑
从60质量％至98质量％的该胶凝相(A1)，和
‑
从2质量％至40质量％的该脂肪相(A2)。3.如权利要求1和2中任一项所述的用于局部使用的药物组合物(E1)，其特征在于：
‑
该乳化表面活性剂(S1)选自由烷基多糖苷组合物、以及烷基多糖苷和脂肪醇组合物组成的组的元素，并且
‑
该乳化表面活性剂(S2)选自由聚甘油酯、烷氧基化的聚甘油酯、聚二醇聚羟基硬脂酸酯、聚甘油聚羟基硬脂酸酯和烷氧基化的聚甘油聚羟基硬脂酸酯组成的组的元素。4.如权利要求1至3中一项所述的用于局部使用的药物组合物(E1)，其特征在于，该胶凝相(A1)每100％其质量包含：
‑
从0.625质量％至10质量％的交联的阴离子聚电解质(AP1)，
‑
从0.625质量％至5质量％的至少一种抗炎物质(AI)，
‑
从85质量％至98.75质量％的至少一种二醇，该二醇包含从3至8个碳原子并且或者由如权利要求1中所定义的式(I
a
)表示，或者由如权利要求1中所定义的式(I
b
)表示。5.如权利要求1至4中一项所述的用于局部使用的药物组合物(E1)，其特征在于，所述包含从3至8个碳原子并且或者由式(Ia)或者由式(Ib)表示的二醇选自1,2
‑
丙二醇、1,2
‑
丁二醇、1,3
‑
丁二醇、1,2
‑
戊二醇、1,2
‑
己二醇、1,2
‑
辛二醇、2,3
‑
丁二醇、2,3
‑
戊二醇、2,3
‑
己二醇、2,5
‑
己二醇或2
‑
甲基
‑
2,4
‑
戊二醇。6.如权利要求5所述的用于局部使用的药物组合物(E1)，其特征在于，所述包含从3至8个碳原子并且或者由式(I
a
)或者由式(I
b
)表示的二醇选自1,2
‑
丙二醇、1,2
‑
丁二醇、1,3
‑
丁二醇、1,2
‑
戊二醇、1,2
‑
己二醇或2
‑
甲基
‑
2,4
‑
戊二醇。7.如权利要求1至6中一项所述的用于局部使用的药物组合物(E1)，其特征在于，该交联的阴离子聚电解质(AP1)包含大于或等于25mol％比例的衍生自呈游离酸或部分或完全盐化形式的2
‑
甲基
‑2‑
[(1
‑
氧代
‑2‑
丙烯基)氨基]
‑1‑
丙磺酸的单体单元。8.如权利要求1至7中一项所述的用于局部使用的药物组合物(E1)，其特征在于，该抗
炎物质(AI)选自由以下组成的组的元素的碱金属盐、碱土金属盐、铵盐、N,N
‑
二烷基铵盐和N,N,N
‑
三烷基铵盐——其烷基各自包含在1个与4个之间的碳原子：具有式(AIa)的2
‑
[2
‑
(2,6
‑
二氯苯基)氨基苯基]乙酸(CAS号＝15307
‑
86
‑
5)或双氯芬酸：具有式(AIb)的2
‑
[2
‑
[2
‑
(2,6
‑
二氯苯胺基)苯基]乙酰基]氧基乙酸(CAS号＝89796
‑
99
‑
6)或乙酰氯芬酸，具有式(AIc1)的呈R对映异构体形式和具有式(AIc2)的呈S对映异构体形式的2
‑
(5
‑
苯甲酰基噻吩
‑2‑
基)丙酸(CAS号＝33005
‑
95
‑
7(RS))或噻洛芬酸具有式(AId)的2
‑
[4
‑
(2
‑
甲基丙
‑2‑
烯基氨基)苯基]丙酸(CAS号＝39718
‑
89
‑
3)或阿明洛芬，具有式(AIe)的2
‑
(1,8
‑
二乙基
‑
4,9
‑
二氢
‑
3H
‑
吡喃并[3,4
‑
b]吲哚
‑1‑
基)乙酸(CAS号＝41340
‑
25
‑
4)或依托度酸，
具有式(AIf1)的呈R对映异构体形式和具有式(AIf2)的呈S对映异构体形式的(
±
)
‑2‑
氟
‑
α
‑
甲基
‑
(1,1
’‑
联苯基)
‑4‑
乙酸或氟比洛芬(CAS号＝5104
‑
49
‑
4(RS))：具有式(AIg1)的呈R对映异构体形式和具有式(AIg2)的呈S对映异构体形式的2
‑
[4
‑
(2
‑
甲基丙基)苯基]丙酸或布洛芬(CAS号＝15687
‑
27
‑
1(RS))：具有式(AIh)的呈S(+)对映异构体形式(CAS号＝22161
‑
81
‑
5)和R(
‑
)对映异构体形式(CAS号＝56105
‑
81
‑
8)和呈外消旋混合物形式(CAS号＝22071
‑
15
‑
4)的2
‑
(3
‑
苯甲酰基苯基)丙酸或酮洛芬，具有式(AIi)的呈S(+)对映异构体形式(CAS号＝22204
‑
53
‑
1)或呈外消旋混合物形式(CAS号＝23981
‑
80
‑
8)的6
‑
甲氧基
‑
α
‑
甲基
‑2‑
萘乙酸或萘普生：9.如权利要求1至8中一项所述的用于局部使用的药物组合物，其特征在于，该抗炎物质(AI)选自2
‑
[2
‑
(2,6
‑
二氯苯基)氨基苯基]乙酸的钠盐、2
‑
[2
‑
(2,6
‑
二氯苯基)氨基苯基]
乙酸的二乙基铵盐、2
‑
[2
‑
[2
‑
(2,6
‑
二氯苯胺基)苯基]乙酰基]氧基乙酸的钠盐、2
‑
[2
‑
[2
‑
(2,6
‑
二氯苯胺基)苯基]乙酰基]氧基乙酸的二乙基铵盐、2
‑
[4
‑
(2
‑
甲基丙基)苯基]丙酸的钠盐、和2
‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员：C，
申请(专利权)人：化工产品开发公司SEPPIC，
类型：发明
国别省市：
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