一种维拉佐酮中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种维拉佐酮中间体的制备方法，该方法以化合物1原料，在无水氯化锌作用下与1‑溴‑4‑氯丁烷发生F‑C烷基化反应，一步反应制得化合物I，即为所述的维拉佐酮中间体。与现有技术相比，本发明专利技术反应路线短、易于后处理、收率高，F‑C反应所用试剂便宜易得，且操作方便，后处理简单，成本低，对环境污染小，适合维拉佐酮中间体I的工业生产。

A preparation method of intermediate of verazodone

【技术实现步骤摘要】
一种维拉佐酮中间体的制备方法
本专利技术涉及化工制药
，尤其是涉及一种维拉佐酮中间体的制备方法。
技术介绍
维拉佐酮(Vilazodone)2011年1月21日由FDA批准在美国上市，是目前上市的第一个5-HT再摄取和5-HT1A部分激动的抗抑郁药物。作为新型的双靶点抗抑郁药物，维拉佐酮具有起效快和无性功能障碍的特点。业内专家均看好其上市后的市场前景，开发该药在国内上市可以为广大的抑郁症患者提供良好的治疗选择并创造巨大的社会经济价值。维拉佐酮化学结构如下所示。维拉佐酮的制备方法已有较多文献(JournalofMedicinalChemistry,2004,47(19):4684-4692；中国专利CN1140171A)报道，其中较常见的合成方法为如下路线：中间体3-(4-氯丁基)吲哚-5-甲腈(I)和5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰胺(II)在碱作用下缩合反应制得维拉佐酮。其中化合物I为维拉佐酮的关键中间体。文献JournalofMedicinalChemistry,2004,47(19):4684-4本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种维拉佐酮中间体的制备方法，其特征在于，该方法以化合物1原料，在无水氯化锌作用下与1-溴-4-氯丁烷发生F-C烷基化反应，一步反应制得化合物I，即为所述的维拉佐酮中间体；/n化合物1和化合物I的化学结构式分别如下所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种维拉佐酮中间体的制备方法，其特征在于，该方法以化合物1原料，在无水氯化锌作用下与1-溴-4-氯丁烷发生F-C烷基化反应，一步反应制得化合物I，即为所述的维拉佐酮中间体；
化合物1和化合物I的化学结构式分别如下所示：





2.根据权利要求1所述的一种维拉佐酮中间体的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为-10-30℃，反应时间为1-3h。


3.根据权利要求2所述的一种维拉佐酮中间体的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为0℃，反应时间为2h。


4.根据权利要求1所述的一种维拉佐酮中间体的制备方法，其特征在于，1-溴...

【专利技术属性】
技术研发人员：方亚辉，李会霞，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：上海;31