本发明专利技术公开了一种艾地骨化醇注射液，包含以下含量的组分：艾地骨化醇5µg/ml、无水乙醇10～100mg/ml、pH调节剂、余量为注射用水。该pH调节剂用于调节注射液的pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准。该艾地骨化醇注射液的制备方法为：按照用量准备原料组分，将艾地骨化醇加入到无水乙醇中溶解并搅拌均匀，再将两者的混合液加入到冷却至30℃以下的注射用水中，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.2±0.5，再用注射用水定容，然后以300～350rpm的搅拌速度搅拌20～40min，再经过灭菌过滤器过滤，然后灌装于安瓿中，封口、灭菌得艾地骨化醇注射液。该艾地骨化醇注射液原辅料单一稳定、疗效确切、质量好。本发明专利技术方法中的制备方法适合于扩大化生产。
A kind of adiosterol injection and its preparation method
【技术实现步骤摘要】
一种艾地骨化醇注射液及其制备方法
本专利技术涉及一种新的艾地骨化醇注射液及其制备方法，属医药领域。
技术介绍
艾地骨化醇是继阿法骨化醇和骨化三醇后又一新的用于治疗骨质疏松症的活性维生素D3衍生物。一项由1054例骨质疏松症患者参加的历时3年的Ⅲ期临床数据显示，艾地骨化醇疗效优于阿法骨化醇和骨化三醇，具有较好的应用前景。本品能促进小肠对钙的吸收，增加血钙浓度，同时改善骨代谢和促进钙吸收，临床主要用于治疗骨质疏松症。主要特点如下：(1)本品用于治疗骨质疏松症，疗效优于阿法骨化醇，且安全性与阿法骨化醇相似。是目前最新的治疗骨质疏松药物，2011年才批准上市。艾地骨化醇是维生素D的类似物，能更有效增加骨密度，降低骨折风险；(2)市场容量大，中国老龄化现象，导致骨质疏松人群广。我国现有骨质疏松症患者约7000万人。据国际骨质疏松症基金会统计，到2020年，仅我国内地就将有2.86亿人患骨密度过低或骨质疏松症，到2050年这一数字将上升到5.33亿人。
技术实现思路
为解决上述技术问题，本专利技术的目的在于提供一种艾地骨化醇注射液及其制备方法，该艾地骨化醇注射液原辅料单一稳定、疗效确切、质量好。本专利技术方法中的制备方法适合于扩大化生产。1.为实现上述技术目的，达到上述技术效果，本专利技术通过以下技术方案实现：一种艾地骨化醇注射液，包含以下含量的组分：艾地骨化醇0.5µg/mL，无水乙醇10～100mg/mL,pH调节剂，余量为注射用水；2.该pH调节剂用于调节注射液的pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准；3.优选的，所述艾地骨化醇注射液包含以下含量的组分：艾地骨化醇0.5µg/mL,无水乙醇10mg/mL，pH调节剂，余量为注射用水：该pH调节剂用于调节注射液的pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.9～7.4；4.本专利技术还提供了一种艾地骨化醇注射液的制备方法，包括以下步骤：5.按照用量准备原料组分，将艾地骨化醇加入到无水乙醇中溶解并搅拌均匀，再将混合液加入到冷却至30℃以下的注射用水中，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.2±0.5，用冷却至30℃以下的注射用水定容，然后以300～350rpm的搅拌速度搅拌20～40min，随后经过灭菌过滤器过滤，然后灌装于安瓿中，封口，灭菌，得艾地骨化醇注射液；6.其中，所述灭菌的条件为：在90～110℃温度条件下灭菌20～30min；7.进一步的，该制备方法还包括安瓿处理过程，该过程为：先将安瓿用注射用水经超声波清洗机器清洗，再在310～330℃温度条件下进行干燥灭菌；8.优选的，所述灭菌过滤器的过滤精度为0.22um。具体实施方式实施例1一种艾地骨化醇注射液，包含以下含量的组分：艾地骨化醇0.5µg/mL，无水乙醇10mg/mL，pH调节剂，余量为注射用水；该pH调节剂用于调节pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准。实施例2一种艾地骨化醇注射液，包含以下含量的组分：艾地骨化醇0.5µg/mL，无水乙醇50mg/mL，pH调节剂，余量为注射用水；该pH调节剂用于调节pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准。实施例3一种艾地骨化醇注射液，包含以下含量的组分：艾地骨化醇0.5µg/mL，无水乙醇100mg/mL，pH调节剂，余量为注射用水；该pH调节剂用于调节pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准。以上实施例的溶解对比，艾地骨化醇在对应比例的无水乙醇中均能有效溶解，考虑注射过程中无水乙醇量过多的不良反应，无水乙醇的用量确定为10mg/mL。实施例4安瓿脱外包理瓶后，送入洗瓶间，用注射用水经超声波清洗机器清洗，再经走速50Hz的输送带进入加热段温度为310℃的隧道灭菌干燥机干燥灭菌。实施例5安瓿脱外包理瓶后，送入洗瓶间，用注射用水经超声波清洗机器清洗，再经走速50Hz的输送带进入加热段温度为320℃的隧道灭菌干燥机干燥灭菌。实施例6安瓿脱外包理瓶后，送入洗瓶间，用注射用水经超声波清洗机器清洗，再经走速50Hz的输送带进入加热段温度为330℃的隧道灭菌干燥机干燥灭菌。以上实施例中的灭菌后的安瓿经检验用320℃的隧道灭菌干燥机干燥灭菌的工艺条件最佳，无微生物检出，确定制备方法中的安瓿瓶处理过程为：先将安瓿用注射用水经超声波清洗机器清洗，再在320℃的温度条件下进行干燥灭菌。实施例7按实施例1中的组分、含量准备原料组分，先将安瓿用注射用水经超声波清洗机器清洗，再在320℃温度条件下进行干燥灭菌。将艾地骨化醇加入到无水乙醇中溶解搅拌均匀，再将艾地骨化醇和无水乙醇的混合液加入到冷却至30℃以下的注射用水中，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至6.9，再用冷却至30℃以下的注射用水定容，然后利用搅拌装置以350rpm的搅拌速度搅拌30min，随后经过0.22um灭菌过滤器过滤，灌装于安瓿中，封口。实施例8按实施例1中的组分、含量准备原料组分，先将安瓿用注射用水经超声波清洗机器清洗，再在320℃温度条件下进行干燥灭菌。将艾地骨化醇加入到无水乙醇中溶解搅拌均匀，再将艾地骨化醇和无水乙醇的混合液加入到冷却至30℃以下的注射用水中，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.2，再用冷却至30℃以下的注射用水定容，然后利用搅拌装置以350rpm的搅拌速度搅拌30min，随后经过0.22um灭菌过滤器过滤，灌装于安瓿中，封口。实施例9按实施例1中的组分、含量准备原料组分，先将安瓿用注射用水经超声波清洗机器清洗，再在320℃温度条件下进行干燥灭菌。将艾地骨化醇加入到无水乙醇中溶解搅拌均匀，再将艾地骨化醇和无水乙醇的混合液加入到冷却至30℃以下的注射用水中，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.6，再用冷却至30℃以下的注射用水定容，然后利用搅拌装置以350rpm的搅拌速度搅拌30min，随后经过0.22um灭菌过滤器过滤，灌装于安瓿中，封口。实施例10取实施例8制备的艾地骨化醇注射液的安瓿，对其进行灭菌处理，灭菌条件为：在110℃的温度条件下灭菌20min。实施例11取实施例8制备的艾地骨化醇注射液的安瓿，对其进行灭菌处理，灭菌条件为：在110℃的温度条件下灭菌30min。实施例12取实施例8制备的艾地骨化醇注射液的安瓿，对其进行灭菌处理，灭菌条件为：在110℃的温度条件下灭菌40min。对实施例10-12灭菌后的安瓿中的艾地骨化醇注射本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种艾地骨化醇注射液，其特征在于，包含以下含量的组分，艾地骨化醇0.5µg/mL、无水乙醇10-100mg/mL，pH调节剂，余量为注射用水，该PH调节剂用于调节注射液的pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准。/n
【技术特征摘要】
1.一种艾地骨化醇注射液，其特征在于，包含以下含量的组分，艾地骨化醇0.5µg/mL、无水乙醇10-100mg/mL，pH调节剂，余量为注射用水，该PH调节剂用于调节注射液的pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准。
2.根据权利要求1所述的一种艾地骨化醇注射液，其特征在于，所述艾地骨化醇注射液包含以下含量的组分：艾地骨化醇0.5µg/mL，无水乙醇10mg/mL，pH调节剂，余量为注射用水；该pH调节剂用于调节注射液的pH值，该pH调节剂为氢氧化钠溶液/盐酸溶液，pH调节剂的用量以调节注射液的pH值至6.8～7.6为准。
3.一种如权利要求1或2所述的艾地骨化醇注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
按照用量准备原料组分，将艾地骨化醇加入到无水乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈阳生，王明刚，刘晓霞，孙桂玉，臧云龙，杜昌余，王清亭，刘振玉，薛文静，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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