苯并呋喃类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是：具有式(I)结构的化合物在催化剂条件下发生反应，得到如式(Ⅱ)的苯并呋喃类化合物。本发明专利技术方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物，操作简单，步骤简便，原子利用率高达100％，而且式(I)结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来，成本低廉，给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。

Preparation of benzofurans

【技术实现步骤摘要】
苯并呋喃类化合物的制备方法
本专利技术属于有机化学合成
，具体涉及一种苯并呋喃类化合物的制备方法。
技术介绍
苯并呋喃类化合物是一类重要的杂环化合物，是许多生物活性天然产物的核心骨架，是重要的医药和有机合成中间体(Xu,Z.；Zhao,S.；Lv,Z.；Feng,L.；Wang,Y.；Zhang,F.；Bai,L.；Deng,J.(2019).Benzofuranderivativesandtheiranti-tubercular,anti-bacterialactivities.Eur.J.Med.Chem.162,266-276)。大量研究表明，苯并呋喃类化合物及其衍生物，尤其是羟基苯并呋喃具有多种生物活性(Al-Maharik,N.(2019).Isolationofnaturallyoccurringnovelisoflavonoids:anupdate.Nat.Prod.Rep.)，主要包括激动雌激素受体β亚型、拮抗甲状腺素受体和H3受体以及抑制组蛋白去乙酰化酶等，其作为抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、抗感染药物、精神障碍本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苯并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于，如式(I)的化合物在催化剂作用下发生反应，得到如式(II)的苯并呋喃类化合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种苯并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于，如式(I)的化合物在催化剂作用下发生反应，得到如式(II)的苯并呋喃类化合物：



其中，R2选自氢、三烷基硅基、取代或未取代芳基或杂芳基、C1-C13直链或支链烷基或杂烷基、C3-C10环烷基或杂环烷基；R3选自氢、羟基、C1-C6直链或支链烷氧基；
当n＝1时，m＝0，且R1选自氢、取代或未取代芳基；R4选自取代或未取代的C1-C6直链或支链烷基或杂烷基、取代或未取代苯硫基，R6为R4，R5为羟基，R7为R1；
当n＝0时，m＝1，且R1选自氢、取代或未取代C1-C6直链或支链烷基或杂烷基，R5为R4且均为氢，R6为R1，R7为羟基；
当基团中含有取代基时，取代基可以是一个或多个，各取代基独立选自C1～C6直链或支链烷基、卤素、C1～C6直链或支链烷氧基、氰基、氨基、胺基、羟基、酯基、烯基、炔基、C3～C10环烷基、C3～C10杂环烷基、取代或未取代的芳基或杂芳基；
所述催化剂为金属催化剂，所述金属为Fe、Yb、Sn、Bi、In、Sc、Ag、Zn、Cu、Pd。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：祝诗发，张玲，曹同祥，王永东，黄志鹏，
申请(专利权)人：心远广州药物研究有限公司，广州自远生物科技有限公司，华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东;44