一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法，包括如下步骤：式A所示化合物与式B所示化合物，在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示乙烯基环丙烷化合物。上述合成方法原料简单，催化剂价格低廉，底物适应性强，不需要手型配体参与，因此，有望用于工业生产。有望用于工业生产。有望用于工业生产。

【技术实现步骤摘要】
一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，更具体地，涉及一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]乙烯基环丙烷是有机合成化学中一类重要的合成砌块。由于同时含有烯烃和具有较强张力的环丙烷官能团，乙烯基环丙烷有着丰富的反应活性，能够发生重排、过渡金属催化环化等多种化学反应。这些反应被广泛用于各种环状分子的合成。同时乙烯基环丙烷结构普遍存在天然产物和活性药物分子中。另外，各种取代的乙烯基环丙烷的简单、高效合成方法的发展，进一步推动了这类化合物在有机合成、医药、农药和化工等领域的应用。
[0003]目前乙烯基环丙烷有以下较为成熟的合成方法：(a)乙烯基环庚烯化合物在金催化剂或锌催化剂作用下经Retro
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Buchner反应制得(ACS Catal.2017,7,3668
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3675、Org.Lett.2018,20,4341
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4345)；(b)环丙烯化合物与烯基硼酸化合物在钴催化剂作用下制得(Angew.Chem.Int.Ed.2019,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种乙烯基环丙烷化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：式A所示化合物与式B所示化合物，在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示乙烯基环丙烷化合物；其中，R1选自C6
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C14芳基、苯并呋喃基、C1
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C10烷基或C3
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C8环烷基；R2选自氢原子或C1
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C10烷基；或者R1和R2还可以通过C2～C10烷基链相连成环；R3选自甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基；R4选自氢原子、苯基、C1
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C10烷基或三甲基硅氧基；R5选自氢原子、C6
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C14芳基、C1
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C10烷基、C1～C6烷氧基或三甲基硅氧基；R6和R7可以相同或不同，独立选自氢原子或C1～C6烷基；或者R4和R6还可以通过C2～C10烷基链相连成环；所述烷基链上有一个或多个杂原子；所述R1、R4、R5上的任意一个或多个氢原子可以被取代基取代，所述取代基独立选自C1～C6直链或支链烷基、C1～C6直链或支链烷氧基、卤素原子、硝基、三氟甲基、苯基或乙烯基。2.根据权利要求1所述乙烯基环丙烷化合物的制备方法，其特征在于，R1选自C6
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C10芳基、苯并呋喃基、C1
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C8烷基、C3
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C6环烷基；R2选自氢原子或C1
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C6烷基；R3选自甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基；R4选自氢原子、苯基、C1
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C6烷基、三甲基硅氧基；R5选自氢原子、C...

【专利技术属性】
技术研发人员：祝诗发，贺川，王永东，黄志鹏，
申请(专利权)人：心远广州药物研究有限公司华南理工大学，
类型：发明
国别省市：