环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物、制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了环多肽2‑苯乙烯基‑5‑吡咯烷酮‑2‑酰胺衍生物、制备方法及其应用，属于医药领域，环多肽2‑苯乙烯基‑5‑吡咯烷酮‑2‑酰胺衍生物可以用对氟苯胺、3‑对氯苯基丙烯醛、Z‑2‑溴甲基‑3‑对氯苯基丙烯酸、环己基异腈通过多组分缩合与关环串联一锅法反应得到。活性测试证明，本发明专利技术得到的环多肽2‑苯乙烯基‑5‑吡咯烷酮‑2‑酰胺衍生物是一种适合的抗肿瘤候选药物，尤其是作为抗宫颈癌治疗的候选药物。相对于阳性对照药品顺铂，提高了药物对癌细胞的抑制活性。本发明专利技术的制备方法简单，原料易得，合成路线收率高，并且操作过程简便。本发明专利技术所述化合物在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。

Cyclopeptide 2-styryl-5-pyrrolidone-2-amide derivative, preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物、制备方法及其应用
本专利技术涉及医药
，特别是涉及一种环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物、制备方法及其应用。
技术介绍
具有高效、低毒、广谱等生物活性的吡咯环，广泛存在于动植物体内和微生物代谢产物中，有着广泛的医药活性，包括抗菌、消炎、抗病毒及抗肿瘤活性，也有着广泛的农药活性，包括杀菌、除虫活性，植物生长调节活性，以及昆虫的驱避、拒食和引诱活性等。吡咯烷酮也是其中重要的一类化合物，据文献报道其衍生物可用作抗毒蕈碱、抗癫痫、抗艾滋和抗病毒的药物；并且吡咯烷酮类衍生物作为一类非常重要的药物中间体，其在医药、农药、化工等领域也有着广泛应用，目前广泛用于合成抗癌和抗病毒活性化合物、抗组胺剂和速激肽阻抗剂、催眠镇静药佐匹克隆类似物、HIV蛋白酶阻抗剂等。吡咯烷酮类化合物应用广泛，但其合成方法多采用分步法，其合成过程繁琐，步骤多且收率较低。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种具有明显抗肿瘤活性，对宫颈癌细胞有明显抑制作用，能增加肿瘤细胞的凋亡率的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物，其特征在于，其结构式如式Ⅰ所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物，其特征在于，其结构式如式Ⅰ所示：





2.一种权利要求1所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，通过多组分缩合与关环串联一锅法合成。


3.根据权利要求2所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一、将对氟苯胺和3-对氯苯基丙烯醛置于反应容器中，加入甲醇，搅拌半小时；
步骤二、待有沉淀产生后，依次加入干燥的Z-2-溴甲基-3-对氯苯基丙烯酸和环己基异腈，室温反应24小时；
步骤三、TLC监测聚合反应完全后，加入碳酸钾，升温至60℃回流反应12小时，TLC监测关环反应完全；
步骤四、过滤，滤液置于冰箱中冷冻过夜，待固体析出完全后抽滤，水洗，并用乙醚重结晶得到产物。


4.根据权利要求3所述的环多...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾小华，朱秀连，王红梅，陈琴华，黄慧敏，魏英，石艺璇，沈流英，郭旭，罗东小，
申请(专利权)人：湖北医药学院，国药东风总医院，
类型：发明
国别省市：湖北;42