一种4-磺酰基吡咯酮类化合物及其合成方法技术

本发明专利技术属有机化学技术领域，具体为4‑磺酰基吡咯酮类化合物的制备方法。该类化合物的结构经

A 4-sulfonylpyrrolidone and its synthesis

【技术实现步骤摘要】
一种4-磺酰基吡咯酮类化合物及其合成方法
本专利技术属有机化学
，具体涉及一种4-磺酰基吡咯酮类化合物及其合成方法。
技术介绍
1，5-二氢-2H-吡咯-2-酮(γ-内酰胺)是一类重要的化合物，在天然产物和生物化合物中广泛存在，尤其是临床治疗药物，例如(R)-Rolipram是一种抗抑郁药[(a)J.Zhu，E.Mix，B.Winblad，CNSDrugRev.2001，7，387；(b)A.L.L.Garcia，M.J.S.Carpes，A.C.B.M.deOca，M.A.G.dosSantos，C.C.Santana，C.R.D.Correia，J.Org.Chem.2005，70，1050]；Brivaracetam是一种抗癫痫药物(M.A.Rogawski，EpilepsyRes.2006，69，273)。此外，γ-内酰胺的开环产品γ-氨基酸是有机合成中的关键中间体，用来合成各种天然产品和药物分子[(a)M.C.Cativiela，I.Romero-Estudillo，Tetrahedron：Asymmetry2016，27，99本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-磺酰基吡咯酮类化合物，其特征在于，吡咯酮的4号位有芳基磺酰基取代，分子结构为：/n

【技术特征摘要】
1.一种4-磺酰基吡咯酮类化合物，其特征在于，吡咯酮的4号位有芳基磺酰基取代，分子结构为：



式中，Ar1、Ar2为吸电子或供电子的芳香环取代基，吸电子基团有氟取代基团，供电子基团为烷基或甲氧基基团；R为芳香环取代基或烷基。


2.如权利要求1所述4-磺酰基吡咯酮类化合物的合成方法，其特征在于，在有机溶剂中，芳基重氮盐与二氧化硫产生芳基磺酰基自由基，芳基磺酰基自由基再对2，3-二烯酰胺或2，3-二烯酰胺衍生物2-位进攻环化，随后发生单电子转移，得到目标产物，具体步骤如下：



″SO2″＝DABCO·(SO)2
(1)在室温下，依次向反应管中加入2，3-二烯酰胺或者2，3-二烯酰胺衍生物、二氧化硫固体替代品和芳基重氮盐，用塞子塞好反应管后置于高纯氮气或者氩气中置换气，使得体系处于无氧条件后加入一定量有机溶剂，置于30℃油浴锅内搅拌至完全反应为止；
(2)继TLC监测完全反应后，将反应液直接减压浓缩，并进行柱层析分离，采用石油醚和乙酸乙酯的混合液作为流动相，即可得到相应芳基磺酰基取代的吡咯酮类化合物。


3.根据权利要求2所述4-...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴劼，叶盛青，周凯达，蒋华江，
申请(专利权)人：台州学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33