作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物制造技术

本发明专利技术涉及作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物，具体涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物、及其用于制备抗病毒药物的用途。

Pyrrole pyrimidine compounds as TLR7 agonists

【技术实现步骤摘要】
作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物本申请是申请号为201580041989.3，申请日为2015年08月14日，专利技术名称为“作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物”的分案申请。
本专利技术涉及新的作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶环化合物或其药学上可接受的盐，具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。
技术介绍
Toll样受体表达于多种免疫细胞。Toll样受体识别高度保守结构基序：由微生物病原体表达的病原体相关的微生物模式(PAMP)或由坏死细胞释放的损伤相关分子模式(DAMP)。通过相应的病原体相关的微生物模式(PAMP)或损伤相关分子模式(DAMP)刺激Toll样受体引发信号级联导致转录因子如AP-1、NF-κB和干扰素调节因子(脉冲响应函数)的激活。这导致多种细胞反应，包括生产干扰素、促炎性细胞因子和效应细胞因子，从而产生免疫应答。迄今为止哺乳动物中有13种Toll样受体已被发现。Toll样受体1、2、4、5和6主要表达在细胞表面上，Toll样受体3、7、8和9表达在内体中。不同的Toll样受体识别不同病原体衍生的配本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
20140815 CN 2014104051360;20150706 CN 2015103924991.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，



其中，
L1为-O-；
L2为-CH2-；
R1选自C1-10烷基，其中上述C1-10烷基任选被一种或多种R4取代；
R2选自氢、氰基、COOH、-CONH2；
B选自苯基、吡啶基；
L3选自C0-6亚烷基、亚氨基，其中上述C0-6亚烷基、亚氨基任选被一种或多种R4取代；
R3选自氢、氨基、C1-10烷基、C3-10环烃基、3-10元杂环烃基，其中上述氨基、C1-10烷基、C3-10环烃基、3-10元杂环烃基任选被一种或多种R4取代，或
R3、L3与B环上邻位原子一起形成饱和或不饱和的5-8元环，所述5-8元环任选被一种或多种R4取代；
n为0、1、2、3、4或5，优选为1；
R4选自卤素、-R、-OR、＝O，优选为卤素、-R；
R独立地选自H、C1-8烷基。


2.如权利要求1所述的化合物，其特征是，R1选自C1-6烷基，其中上述C1-6烷基任选被一种或多种R4取代。


3.如权利要求1所述的化合物，其特征是，R2选自氢、氰基、-CONH2，优选氢。


4.如权利要求1所述的化合物，其特征是，L3选自C0-6亚烷基，优选亚甲基，其中上述C0-6亚烷基任选被一种或多种R4取代。


5.如权利要求1所述的化合物，其特征是，R3选自氨基、C1-6烷基、3-8元杂环烃基，优选是3-8元杂环烃基，特别是5元或6元杂环烃基，更特别是5元或6元饱和杂环烃基，进一步特别是5元或6元饱和含N或/和O杂环烃基，更进一步特别是5元或6元饱和含N杂环烃基，其中上述氨基、C1-6烷基、3-8元杂环烃基任选被一种或多种R4取代；或
R3、L3与B环上邻位原子一起形成饱和或不饱和的5-8元环，所述5-8元环任选被一种或多种R4取代。


6.如权利要求1所述的化合物，其特征是，
R3选自环氧乙烷基、环硫乙烷基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁照中，吴颢，孙飞，吴立方，杨玲，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32