2-芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了2‑芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物及其制备方法和用途、其合成方法及其作为抗菌剂在由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(Tuberculosis，TB)中的应用。具体地说，本发明专利技术涉及式(I)的化合物，其药学可接受的盐以及包含本发明专利技术化合物的药物组合物，其中R

2-arylamido substituted thiophenimide esters and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
2-芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物及其制备方法和用途
本专利技术属于医药
特别涉及通式(I)所示的2-芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物，其制备方法，以该化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防由结核分枝杆菌引起的感染性疾病中的应用。
技术介绍
结核病(tuberculosis，TB)是由结核分枝杆菌引起的一种慢性致死性疾病，是危害人类健康和导致人类死亡的重大传染性疾病，结核病与艾滋病一样，成为全世界主要死亡原因之一。据世界卫生组织(WHO)估计(Globaltuberculosisreport2017)，2016年全世界新发结核病数量约为1040万例，其中90％为成年人，65％为男性，10％新发结核病例为艾滋病毒感染者。据估计有130万人死于结核病，还有37.4万艾滋病毒感染者死于结核病。化学治疗是结核病治疗的主要手段。1944年链霉素的使用，开创了抗结核药物治疗的新时代，随着异烟肼、利福平、吡嗪酰胺的相继出现，使得治疗结核病疗程缩短到6个月，进入了“短程化疗时代”。尽管如此，长期药物联合治疗，使患者本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种由通式(I)表示的化合物及其药学可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.一种由通式(I)表示的化合物及其药学可接受的盐：



其中，
R1选自取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基；
R2、R3独立地选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基、F、Cl、Br、CN、OH、NO2、NH2、三氟甲基、三氟甲氧基；
R4、R5独立地选自H、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C9杂环基、或和共同连接的碳原子一起表示取代或未取代的C3-C10环烷基或取代或未取代的C3-C9杂环基；
Y选自C＝O、O＝S＝O；
所述的C3-C9杂环基至少含有一个选自N、O、S中的杂原子；
所述R1、R4或R5中C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C10环烷基、C3-C9杂环基的取代基可任选自以下基团：F、Cl、Br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷胺基；
式I所示结构化合物不包括：





2.根据权利要求1所述的化合物及其药学可接受的盐，所述的化合物由通式(II)所示，



其中，R1,R2,R3,R4,R5定义同权利要求1。


3.根据权利要求1所述的化合物及其药学可接受的盐，所述的化合物由通式(III)所示，



其中，R1,R2,R3,R4,R5定义同权利要求1；
式III所示结构化合物不包括：





4.根据权利要求2所述的化合物及其药学可接受的盐，
其中，
R1选自取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基；
R2选自H、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、F、Cl、Br；
R3选自H、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、F、Cl、Br、CN、OH、NO2、NH2、三氟甲基、三氟甲氧基；
R4、R5独立地选自H、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、



或和共同连接的碳原子一起表示为



所述Rx选自F、Cl、Br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C3...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄海洪，李刚，王鹏旭，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11