一种靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种靶向半乳糖凝集素‑1的放射性药物及其制备方法，该药物为放射性核素、双功能螯合剂、以及PEG4‑TDGd三者的偶联物，放射性核素通过双功能螯合剂标记PEG4‑TDGd。该放射性药物在体内通过TDGd对半乳糖凝集素‑1的特异性识别以及PEG4对药代动力学的修饰，将放射性核素递送至高表达半乳糖凝集素‑1的肿瘤细胞表面或肿瘤乏氧部位，从而实现对肿瘤以及肿瘤乏氧区域的特异性核医学正电子发射计算机断层显像以及对肿瘤放射治疗等干预治疗手段疗效的监测。

A radiopharmaceuticals targeting galactose lectin-1 and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物及其制备方法
本专利技术涉及疾病尤其是肿瘤显像诊断的放射性药物
，特别涉及用于肿瘤乏氧的核医学正电子发射计算机断层(PET)显像诊断的新型小分子放射性药物及其制备方法。
技术介绍
放疗是目前临床上对多种恶性肿瘤的重要治疗手段。在世界范围内，放疗通常应用于50％～60％肿瘤患者的治疗。放疗在早、中期的肿瘤中有较好的疗效，但在IV期肿瘤等中，可观察到明显的耐受现象。放疗耐受削弱了放疗在治疗中的有效性，导致治疗失败、复发等较差的预后。目前已有充足的证据证明，放疗耐受与肿瘤乏氧密切相关。在乏氧肿瘤中，需要约三倍的辐照剂量才能达到正常氧水平肿瘤组织的治疗效果。因此，乏氧水平是预测放疗疗效的一项重要指标。鉴于肿瘤乏氧在放疗耐受中的关键作用，如果能够对肿瘤乏氧进行精确、无创、定量、动态地监控，将可能为肿瘤放疗疗耐受或放疗后肿瘤复发的早期预警，并有针对性地制订或修改患者个性化治疗方案提供有效的手段。从而使得延长患者生存期、改善预后成为可能。半乳糖凝集素(galectin)是糖结合凝集素大家族的一员，其特征是能通本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物，其特征在于：为放射性核素、双功能螯合剂、以及PEG4-TDGd三者的偶联物，放射性核素通过双功能螯合剂标记PEG4-TDGd；所述PEG4-TDGd结构如式(1)：/n

【技术特征摘要】
1.一种靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物，其特征在于：为放射性核素、双功能螯合剂、以及PEG4-TDGd三者的偶联物，放射性核素通过双功能螯合剂标记PEG4-TDGd；所述PEG4-TDGd结构如式(1)：





2.根据权利要求1所述的靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物，其特征在于：所述放射性核素为68Ga、64Cu或18F。


3.根据权利要求1所述的靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物，其特征在于：所述双功能螯合剂为DOTA、NOTA或二者的衍生物中的任意一种。


4.根据权利要求1所述的靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物，其特征在于：所述靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物为无色透明液体针剂。


5.权利要求1～4中任意一项所述的靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物的制备方法包...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘昭飞，王凡，赖建豪，卢德华，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：北京;11