一种硼替佐米晶型M及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及药物化学技术领域，具体涉及一种硼替佐米晶型M及其制备方法和用途。所述晶型M的X‑射线粉末衍射图谱在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为4.4、6.2、8.6、9.1、10.1、11.8、12.4、14.5、18.1、19.7、20.9和21.9，具有稳定性高、制备简单、成本低、纯度高的优点。

A bortezomib crystal form M and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种硼替佐米晶型M及其制备方法和用途
本专利技术涉及药物化学
，具体涉及一种硼替佐米晶型M及其制备方法和用途。
技术介绍
硼替佐米，曾名为PS-341(Velcade,MillenniumPharmaceuticals,Inc,Cambridge,MA)是一种二肽基硼酸化合物，白色或类白色块状物或粉末，化学名为[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸，分子式为C19H25BN4O4，结构式如式I所示：多发性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。目前WHO将其归为B细胞淋巴瘤的一种，称为浆细胞骨髓瘤/浆细胞瘤。其特征为骨髓浆细胞异常增生伴有单克隆免疫球蛋白或轻链(M蛋白)过度生成，极少数患者可以是不产生M蛋白的未分泌型MM。多发性骨髓瘤常伴有多发性溶骨性损害、高钙血症、贫血、肾脏损害。由于正常免疫球蛋白的生成受抑，因此容易出现各种细菌性感染。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硼替佐米晶型M，其特征在于，所述晶型M的X-射线粉末衍射图谱在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为4.4、6.2、8.6、9.1、10.1、11.8、12.4、14.5、18.1、19.7、20.9和21.9。/n

【技术特征摘要】
1.一种硼替佐米晶型M，其特征在于，所述晶型M的X-射线粉末衍射图谱在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为4.4、6.2、8.6、9.1、10.1、11.8、12.4、14.5、18.1、19.7、20.9和21.9。


2.一种权利要求1所述硼替佐米晶型M的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将硼替佐米粗品先后加入良性溶剂和非良性溶剂，析晶，即得。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将硼替佐米粗品加入良性溶剂中得到混合溶液，然后将非良性溶剂扩散或加入到所述混合溶液中析晶，即得。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述良性溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和二甲亚砜中的一种或多种，优选四氢呋喃；所述非良性溶剂为正庚烷、甲基叔丁基醚、异丙醚和甲苯中的一种或多种，优选甲基叔丁基醚。


5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述硼替佐米粗品与所述良性溶剂的质...

【专利技术属性】
技术研发人员：王银虎，徐赟，姜锋，李玲玲，刘洪，冀跃科，赵佳慧，庄卫红，
申请(专利权)人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31