一种奥美拉唑肠溶片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种奥美拉唑肠溶片及其制备方法，它通过干法制粒技术制备奥美拉唑片芯，采用奥美拉唑包裹在空白丸芯上，继续包覆隔离层和肠溶层，制成肠溶小丸，再采用特定的压片技术，制成需要的肠溶片剂；本发明专利技术采用特定的片剂制备方法，有效的解决了肠溶小丸在压片过程中肠溶层被破坏，而影响奥美拉唑片耐酸力差的缺陷。

An omeprazole enteric-coated tablet and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种奥美拉唑肠溶片及其制备方法
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种奥美拉唑肠溶片及其制备方法。
技术介绍
奥美拉唑，为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎；静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。与阿莫西林和克林霉素或与甲硝唑与克拉霉素合用，以杀灭幽门螺杆菌。在消化道内接触胃液部分的内膜组织所发生的局限性缺损，包括食道下部、胃十二指肠第一段，通常称胃溃疡和十二指肠溃疡，总称消化性溃疡，糜烂性胃炎可演变为溃疡病，祖国医学称胃脘痛。在流行病学方面，消化性溃疡为一常见病，其发病率在不同时期，不同地区差别较大，总的发病率约占人口的10～20％。目前随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等因素引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。抗溃疡药物有H2受体拮抗剂(代表药物雷尼替丁)、制酸剂(代表药物铝碳酸镁)、质子泵抑制剂(代表药物奥美拉唑)等，但从质子泵抑制剂奥美拉唑上市后，由于疗效确切，奥美拉唑迅速成为最主要的抗溃疡药物。奥美拉唑肠溶片设计片径为保证药片在胃排空时迅速通过幽门(幽门静息直径12.8±7mm)，到达肠道释放药物进入血液循环发挥作用，特别是与抗菌药联合用药可彻底杀灭幽门螺旋杆菌达到治疗目的。目前，奥美拉唑肠溶片生产工艺主要是湿法制粒，中国专利CN201010109148.0以及CN201210530305.4均采用的湿法制粒工艺。但实际上，由于粘合剂的加入，以及大生产时批量大，在生产过程中很难控制水分及高温对奥美拉唑的影响，从而使奥美拉唑降解而产生杂质，影响疗效和用药安全。由于奥美拉唑性质特殊，难溶于水，需将其进行微粉化以提高药物的溶出，如果采用粉末直接压片的方法，微粉化后的药物与粉末直接压片所选用辅料的堆密度、粒度及粒度分布等物理性质相差很远，在进行原辅料混合的过程中，微粉化后的主药难以与其他辅料混匀，其含量均匀度不易控制，因此不能使用粉末直接压片法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对现有技术的缺陷和不足，提供一种奥美拉唑肠溶片及其制备方法，它采用特定的片剂制备方法，有效的解决了肠溶小丸在压片过程中肠溶层被破坏，而影响奥美拉唑片耐酸力差的缺陷。本专利技术通过采用干法制粒技术，能够解决小丸压片后耐酸力不合格的缺陷。为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案是：一种奥美拉唑肠溶片及其制备方法，通过干法制粒技术制备奥美拉唑片芯，采用奥美拉唑包裹在空白丸芯上，继续包覆隔离层和肠溶层，制成肠溶小丸，再采用特定的压片技术，制成需要的肠溶片剂。具体而言，本专利技术的目的是通过如下技术方案实现的：第一步：在合适的设备如高效造粒机、流化床等设备中，将奥美拉唑喷雾包衣在丸芯上，丸芯可采用各类惰性材料，如：蔗糖类、微晶纤维素类；第二步：为了将奥美拉唑紧密粘合在丸芯上，可加入各种粘合剂，如：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、纤维素衍生物类等；第三步：将隔离层喷雾在载药丸芯上，隔离层材料如：各种糖类、不同分子量的聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、纤维素衍生物类等；第四步：喷肠溶材料，肠溶材料可以是虫胶、领苯二甲酸醋酸纤维素、丙烯酸树脂类如甲基丙烯酸共聚物(L30D-55)、聚乙烯类如聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯等物质中的一种或几种混合物；第五步：压片，稀释剂有乳糖或微晶纤维素类或甘露醇等，压片用辅料混合均匀，预先制备干颗粒，将颗粒筛分后，选择合适粒径与肠溶包衣小丸及润滑剂混匀后压片。采用上述技术后，本专利技术有益效果为：采用特定的片剂制备方法，有效的解决了肠溶小丸在压片过程中肠溶层被破坏，而影响奥美拉唑片耐酸力差的缺陷。具体实施方式为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合具体实施方式，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施方式仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。实施例1载药层包衣处方：隔离层包衣处方：载药层小丸400g欧巴代120g纯化水1000g肠溶层包衣处方：压片处方：制备工艺：将奥美拉唑喷雾在丸芯上，再喷雾隔离层和肠溶层，得到肠溶小丸；将微晶纤维素和乳糖混合均匀后干法制粒，值得颗粒过筛，30目以上颗粒定义为物料1，30目以下的和60目以上颗粒定义为物料2，60目以下定义为物料3。将物料1、物料2、物料3和肠溶层小丸按照1∶1∶1∶1的比例配料，与微粉硅胶混匀，然后压片。实施例2载药层包衣处方：隔离层包衣处方：肠溶层包衣处方：隔离层小丸600g雅克宜500g纯化水1800g压片处方：制备工艺：将奥美拉唑喷雾在丸芯上，再喷雾隔离层和肠溶层，得到肠溶小丸；将甘露醇和乳糖混合均匀后干法制粒，制得的颗粒过筛，30目以上颗粒定义为物料1，30目以下和60目以上颗粒定义为物料2，60目以下定义为物料3。将物料1、物料2、物料3和肠溶层小丸按照1∶1∶1∶1的比例配料，与微粉硅胶混匀，然后压片。实施例3载药层包衣处方：隔离层包衣处方：载药层小丸600g欧巴代150g纯化水1200g肠溶层包衣处方：隔离层小丸700g雅克宜600g纯化水2800g压片处方：制备工艺：将奥美拉唑喷雾在丸芯上，再喷雾隔离层和肠溶层，得到肠溶小丸；将微晶纤维素和乳糖混合均匀后干法制粒，制得的颗粒过筛，30目以上颗粒定义为物料1，30目以下和60目以上颗粒定义为物料2，60目以下定义为物料3。将物料1、物料2、物料3和肠溶层小丸按照1∶0.5∶0.5∶1的比例配料，与硬脂酸镁混匀，然后压片。本具体实施方式采用特定的片剂制备方法，有效的解决了肠溶小丸在压片过程中肠溶层被破坏，而影响奥美拉唑片耐酸力差的缺陷。对于本领域技术人员而言，显然本专利技术不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本专利技术的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本专利技术。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本专利技术的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本专利技术内。此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥美拉唑肠溶片，其特征在于：采用奥美拉唑包裹在空白丸芯上，继续包覆隔离层和肠溶层，制成肠溶小丸，再采用特定的压片技术，制成需要的肠溶片剂；其中，所述奥美拉唑片芯采用干法制粒。

【技术特征摘要】
1.一种奥美拉唑肠溶片，其特征在于：采用奥美拉唑包裹在空白丸芯上，继续包覆隔离层和肠溶层，制成肠溶小丸，再采用特定的压片技术，制成需要的肠溶片剂；其中，所述奥美拉唑片芯采用干法制粒。2.根据权利要求1所述的一种奥美拉唑肠溶片，其特征在于：丸芯可采用各类惰性材料，如：蔗糖类、微晶纤维素类。3.根据权利要求1所述的一种奥美拉唑肠溶片，其特征在于：所述丸芯上可加入各种粘合剂，如：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、纤维素衍生物类等。4.根据权利要求1所述的一种奥美拉唑肠溶片，其特征在于：所述隔离层材料为各种糖类、不同分子量的聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、纤维素衍生物类等。5.根据权利要求1所述的一种奥美拉唑肠溶片，其特征在于：肠溶材料可以是虫胶、领苯二甲酸醋酸纤维素、丙烯酸树脂类如甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：候雯，张爱琴，
申请(专利权)人：南京知和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32