【技术实现步骤摘要】
一种制备三苯基氯甲烷循环套用工艺
本专利技术涉及一种制备三苯基氯甲烷循环套用工艺，更具体为生产抗高血压沙坦类药物中间体过程中的制备三苯基氯甲烷循环套用工艺技术背景三苯基氯甲烷，白色晶体，不溶解于水，易溶解于苯、二硫化碳、石油醚，正己烷，微溶解于醇、醚，吸水后变为三苯基甲醇。三苯基氯甲烷是医药化工领域中常用的基本有机原料之一，在有机化工与药物合成过程中，三苯甲基及其类似保护基团由于具有易上易下并且条件温和、稳定性高和位阻大等特点，已发展成为最常用氨基或羟基保护基团之一，特别在多羟基化合物的选择性保护方面更是独具优势。三苯基氯甲烷是制备N-三苯基甲基-5-[4’-甲基联苯-2-基]四氮唑(式I)的原料，其中N-三苯基甲基-5-[4’-甲基联苯-2-基]四氮唑(式I)是制备奥美沙坦、氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦的重要中间体，其结构式如下：N-三苯基甲基-5-[4’-甲基联苯-2-基]四氮唑(式I)在抗高血压沙坦类药物中间体的合成路线是以4'-甲基联苯四氮唑为原料与三苯基氯甲烷反应制得，合成路线如下：在合成大部分抗高血压药沙坦的过程中，三苯基甲基是胺基的保护基，...
【技术保护点】
1.一种制备三苯基氯甲烷循环套用工艺，包含以下步骤：向三苯基甲醇的溶剂中加入盐酸或盐酸与路易斯酸的混合物，在一定温度下，搅拌，反应完全后，分离或者分离后进一步重结晶，干燥得到三苯基氯甲烷，反应式如下：
【技术特征摘要】
1.一种制备三苯基氯甲烷循环套用工艺，包含以下步骤：向三苯基甲醇的溶剂中加入盐酸或盐酸与路易斯酸的混合物，在一定温度下，搅拌，反应完全后，分离或者分离后进一步重结晶，干燥得到三苯基氯甲烷，反应式如下：2.根据权利要求1所述套用工艺，其特征在于：所述路易斯酸为无水氯化钙、无水三氯化铝、无水三氯化铁或无水氯化锌，优选无水氯化钙。3.根据权利要求1或2所述套用工艺，其特征在于：所述盐酸的摩尔浓度为1-12mol/L，优选5-12mol/L，进一步优选10-12mol/L的浓盐酸。4.根据权利要求1或2所述套用工艺，其特征在于：所述盐酸与三苯基甲醇的反应摩尔比为15:1-1.5:1；优选10:1-1.5:1。5.根据权利要求1或2所述套用工艺，其特征在于：所述盐酸与路易斯酸的反应摩尔比为1:1-1:0.01，优选1:1-1:0.1。6.根据权利要求1或2所述套用工艺，其特征在于：所述反应温度及搅拌温度均为5-35℃，优选15-25℃；搅拌时间为0.5～10h，优选1～5h；所述干燥优选真空干燥，干燥温度为40-60℃；干燥时间为1-6小时。7.根据权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：张露，涂国良，许建跃，郭欣，靳和平，王甦，胡奇，杨森，刘恒，
申请(专利权)人：临海市华南化工有限公司，浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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