【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】三萜类化合物的避孕药用途本专利技术是在国立卫生研究院授予的授权号R01GM111802和R21HD081403的政府支持下完成的。政府拥有本专利技术的某些权利。介绍为了在受精事件中成功，哺乳动物的精子必须穿透卵保护罩。这是通过精子增强运动模式实现的：称为超活化的特定的钻孔运动。从排出的卵中释放的雌性激素孕酮(P4)通过精子CatSper的钙通道激活钙流入到精子尾部中引发精子超活化(1-5)。两种类固醇激素孕酮和孕烯醇酮硫酸酯(PregS)通过与精子尾部上的它们的受体-含酶α/β水解酶结构域的蛋白2(ABHD2)结合，通过特定的信号机制激活CatSper。这意味着精子活化和从而受精取决于某些类固醇激素的存在。当精子行进穿过雄性和雌性生殖道时，它们暴露于各种类固醇激素，例如睾酮和雌激素。已知由于应激导致体内类固醇激素皮质醇水平上升会通过干扰精子发生和/或精子功能来影响生育力(6)。最近，我们发现睾酮、雌激素和皮质醇通过与孕酮竞争而损害CatSper活化(7)。这表明与上述类固醇结构相关的化合物可以以相同的方式通过阻止精子活化起作用。与类固醇激素结构上相关的是植物三萜类化...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含配制成并配置为阴道内或全身避孕药的杀精子的三萜类化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2017.01.05 US 62/442,9641.一种药物组合物，其包含配制成并配置为阴道内或全身避孕药的杀精子的三萜类化合物。2.权利要求1所述的组合物，其以阴道避孕泡沫、乳膏或凝胶的形式配制并配置，并且所述三萜类化合物是对避孕有效的预定单位或多单位剂量。3.权利要求1所述的组合物，其以阴道避孕膜(VCF)、栓剂、海绵、缓释阴道内装置或子宫内避孕器如药物浸渍的硅橡胶弹性体阴道环或聚合物IUD的单位形式配制并配置，并且所述三萜类化合物是对避孕有效的预定单位剂量。4.权利要求1所述的组合物，其以全身避孕药的形式配制并配置，所述全身避孕药是丸剂、透皮或皮下贴剂，并且所述三萜类化合物是对避孕有效的预定单位或多单位剂量。5.权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述三萜类化合物抑制人小管液、孕酮(P4)或孕烯醇酮硫酸酯(PregS)诱导的主要的人精子钙通道CatSper的活化，如通过钙成像，或用电生理学或钙成像记录通过通道的内向单价电流(ICatSper)所示。6.权利要求1-5...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·V·利什科，N·曼内维茨，
申请(专利权)人：加州大学董事会，
类型：发明
国别省市：美国,US
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