一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一种3‑氟代烷氧基‑2(1H)‑喹喔啉酮及其合成方法。该方法是以2(1H)‑喹喔啉酮为原料，在二（三氟乙酸）碘苯的作用下，与氟代醇在有机溶剂中或无溶剂条件下反应，合成3‑氟代烷氧基‑2(1H)‑喹喔啉酮。本发明专利技术具有反应条件温和、操作简单、选择性好、收率高，产品易分离等优点。

A 3-fluoroalkoxy-2(1H) -quinoxalinone and its synthesis method

【技术实现步骤摘要】
一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮及其合成方法
本专利技术属于医药化工中间体合成
，具体涉及一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮及其合成方法。
技术介绍
2(1H)-喹喔啉酮及其衍生物是一类很重要的苯并吡嗪类的杂环化合物，不仅在染料、光电材料方面有着广泛的应用，也可用作抗肿瘤药物、NMDA受体拮抗剂、HⅣ-1逆转录酶的抑制剂、抗血栓药物、消炎药物、降血糖药物、抗菌促生长剂、磷酸二酯酶抑制剂等药物研究领域。在本专利技术之前，3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮的合成方法未见文献报道。该系列物质具有潜在的组胺-4受体拮抗活性，有望成为一系列有效的组胺-4受体拮抗剂。因此，开发一种高效、易被应用的3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮衍生物的合成方法，具有较高的研究和应用价值。
技术实现思路
针对现有技术中存在的上述问题，本专利技术提供了一种简便、高效的3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮及其合成方法。所述的一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮，其特征在于其结构式如式（Ⅳ）所示：，其中：R1为H、卤素或C1～C6的烷基或硝基或氰基；R2为氢或甲基或乙基或烯丙基或苄基；R3为氟本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3‑氟代烷氧基‑2(1H)‑喹喔啉酮，其特征在于其结构式如式（Ⅳ）所示：

【技术特征摘要】
1.一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮，其特征在于其结构式如式（Ⅳ）所示：，其中：R1为H、卤素或C1～C6的烷基或硝基或氰基；R2为氢或甲基或乙基或烯丙基或苄基；R3为氟代的C1～C5烷基。2.一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮的合成方法，其特征在于以如式（Ⅰ）所示的2(1H)-喹喔啉酮作为原料，在式（Ⅱ）所示的二（三氟乙酸）碘苯的作用下，与式（Ⅲ）所示的氟代醇在有/无有机溶剂条件下反应，合成式（Ⅳ）所示3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮，其反应方程式如下：其中：R1为H、卤素、C1～C6的烷基、硝基或氰基；R2为氢、甲基、乙基、烯丙基或苄基；R3为氟代的C1～C5烷基，氟代包括单氟代和多氟代。3.如权利要求2所述的一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮的合成方法，其特征在于2(1H)-喹喔啉酮、二（三氟乙酸）碘苯、氟代醇的摩尔比为1：1～3：1～10。4.如权利要求2所述的一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮的合成方法，其特征在于有机溶剂为苯、甲苯、二甲苯、氯苯、乙腈、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷或乙酸乙酯中的任意一种，有机溶剂与2(1H)-喹喔啉酮投料质量比为5～100:1，优选为10～20：1。5.如权利要求2所述的一种3-氟代烷氧基-2(1H)-喹喔啉酮的合成方法，其特征在于反应温度为0～100℃，优选为20～50℃；反应时间为0.1～10小时，优选为1～3小时。...

【专利技术属性】
技术研发人员：章鹏飞，李万梅，徐伟明，
申请(专利权)人：杭州师范大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33